Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 356,37 SB408124 est un antagoniste non peptidique du récepteur OX1 avec Ki de 57 nM et 27 nM dans la cellule entière et la membrane, respectivement, présente une sélectivité 50 fois supérieure au récepteur OX2.
Le SB-408124 se lie au récepteur de l'hypocrétine de type 1 (HcrtR1) avec des valeurs de pKi de 7,57. Des études de mobilisation du calcium montrent que le SB-408124 est un antagoniste fonctionnel du récepteur OX1 avec une affinité d'environ 50 fois la sélectivité par rapport au récepteur OX2. Une étude récente indique que le prétraitement des cultures primaires d'astrocytes de rat avec du SB-401824 avant l'administration d'Orexine A a considérablement réduit l'action stimulatrice de l'Orexine A sur la production d'AMPc basale et activée par la forskoline. Le SB-408124 (30 g/10 L, administré par voie intracérébroventriculaire) diminue la consommation d'eau induite par l'Orexine-A chez les rats Wistar. L'orexine-A administrée par voie intracérébroventriculaire (30 g/10 L) bloque l'augmentation du taux de vasopressine (VP) induite par l'administration d'histamine ou de NaCl à 2,5 %, et cet effet bloquant est modéré par un prétraitement avec le SB-408124. Le prétraitement intracérébroventriculaire avec le SB-408124 (50 mM, 5 L/h) empêche les augmentations induites par la Bicuculline (BIC) de la production endogène de glucose (EGP).
Protocole (uniquement pour référence) Test de kinase : [1]

Whole cell binding assays

After overnight culture in 96-well Packard Cultur plates, the medium is discarded and cells are incubated in buffer containing 150 mM NaCl, 20 mM HEPES and 0.5% bovine serum albumin (pH 7.4) for 60 minutes at 25 °C. Saturation studies are carried out by incubating cells with a range of concentrations of [3H]SB-408124 (0.2–24 nM); the total assay volume is 250 μL. Protein content is assayed by lysing cells with 0.1M NaOH and using the Bradford method with bovine serum albumin (BSA) as a standard. Association kinetic studies are performed by measuring the specific binding of [3H]SB-408124 (3 nM) at 1–60 minutes after addition of [3H]SB-408124. All assays are terminated by washing the cells three times with 250μL ice-cold phosphate-buffered saline. A volume of 100 μL of Microscint 40 is added to each well and the plate is left at room temperature for 2 hours. Cell-associated radioactivity is then measured using a Packard Topcount, with a count time of 2 minute/well.

Membrane-based SPA binding assays

CHO-K1_OX1 cell membranes (75 μg/mL) are precoupled by shaking with wheatgerm-agglutinin polyvinyltoluene (WGA-PVT) scintillation proximity assay (SPA) beads (5 mg/mL) in buffer containing 25 mM HEPES, 2.5 mM MgCl2, 0.5 mM EDTA and 0.025% bacit

Étude animale : [3]

Animal Models	Male Wistar rats
Formulation	SB-408124 is dissolved in saline.
Dosages	30 μg/10 μL
Administration	Intracerebroventricularly (i.c.v.) injected into the lateral ventricle of the rat.
Solubility	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	356.37
Formula	C19H18F2N4O
CAS No.	288150-92-5

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	36 mg/mL (101.01 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
	In vivo	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W	30 mg/mL

Chemical Name	1-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-(4-(dimethylamino)phenyl)urea

Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur des récepteurs OX