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Ticlopidine HCl 53885-35-1
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Informations de base
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Poids moléculaire : 300,25 La ticlopidine HCl est un inhibiteur du récepteur P2 contre l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP avec une CI50 d'environ 2 M.
La ticlopidine HCl est un médicament antiplaquettaire de la famille des thiénopyridines. La ticlopidine HCl inhibe l'agrégation plaquettaire en modifiant la fonction des membranes plaquettaires en bloquant les récepteurs de l'ADP. Cela empêche le changement de conformation de la glycoprotéine IIb/IIIa qui permet la liaison des plaquettes au fibrinogène. La ticlopidine HCl inhibe l'agrégation plaquettaire et la synthèse des prostaglandines à partir du substrat endogène en activant l'activité basale et stimulée par la PGE1 de la cyclase, empêchant ainsi la dépression induite par la PGE2 de l'activité de la cyclase et augmentant ainsi le niveau de c-AMP plaquettaire. La ticlopidine HCl inhibe l'agrégation plaquettaire avec une CI50 d'environ 2 M chez l'homme. La ticlopidine HCl, lorsqu'elle est administrée par voie orale à des rats, entraîne l'activation de l'activité de l'adénylate cylase basale et stimulée par la prostaglandine E1 (PGE1) en augmentant l'affinité de la cyclase dans la membrane plaquettaire pour la PGE1, bien qu'elle n'ait pas affecté l'adénosine ou le fluorure de sodium stimulé activité de l'enzyme.
Protocole (uniquement pour référence) Conversion de différents animaux modèles basés sur la BSA (valeur basée sur les données des directives provisoires de la FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Informations chimiques
Molecular Weight (MW) 300.25
Formula

C14H14ClNS.HCl

CAS No. 53885-35-1
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 1 mg/mL (3.33 mM)
Water 4 mg/mL (13.32 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.33 mM)

Chemical Name 5-[(2-chlorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridine, hydrochloride (1:1)
Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

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