Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 522,57 Le ticagrelor est le premier antagoniste des récepteurs P2Y12 oral à liaison réversible avec un Ki de 2 nM.
Le ticagrelor est un médicament actif qui ne nécessite pas d'activation métabolique après absorption intestinale. Il n'entre pas directement en compétition avec l'ADP au niveau du site de liaison de l'ADP mais occupe un site de liaison adjacent et agit de manière allostérique, entraînant un changement de conformation réversible du récepteur. Le ticagrélor se lie de manière réversible au récepteur et présente un début et un décalage d'effet rapides. Des études de liaison dans des cellules CHO-K1 transfectées avec le récepteur rh-P2Y12 indiquent que le ticagrelor présente une liaison puissante, rapide et réversible, avec un Kd de 10,5 nM, un kon (constante d'association) de 0,00011/(nM•s), un koff ( constante de dissociation) de 0,00087/s, et des valeurs de demi-vie de 4 min pour la liaison et de 14 min pour la déliaison, indiquant que l'ampleur de l'inhibition plaquettaire dépend des concentrations de médicament disponible pour lier les plaquettes. Le ticagrélor inhibe modérément l'activité du CYP2C9 dans les microsomes hépatiques humains, tout en présentant peu ou pas d'inhibition des CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6 et CYP2E1. Dans les microsomes hépatiques humains, le ticagrelor inhibe la 4-hydroxylation du midazolam, tout en activant la 1_-hydroxylation du midazolam. Évalué dans des hépatocytes humains frais, le ticagrélor n'est pas un inducteur du CYP1A2 ou du CYP3A4. L'absorption du ticagrelor est rapide avec un t max de 1,3 à 2 h. Et la Cmax et l'aire sous la courbe concentration plasmatique-temps du temps 0 à l'infini augmentent d'une manière apparemment proportionnelle à la dose sur la plage de doses étudiée, indiquant une pharmacocinétique linéaire. La demi-vie moyenne en phase terminale (t1/2) est d'environ 7 à 8,5 h pour le ticagrelor. L'inhibition de l'agrégation plaquettaire (IPA) est liée à la dose et est presque complète à 2 h à des doses de 100 à 400 mg. Le ticagrélor est bien toléré, et aucun effet indésirable grave ou lié à la dose ou modification notable des valeurs biologiques n'a été observé.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	522.57
Formula	C23H28F2N6O4S
CAS No.	274693-27-5

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	105 mg/mL (200.93 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	53 mg/mL (101.42 mM)

Chemical Name	1,2-Cyclopentanediol, 3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-, (1S,2S,3R,5S)-

Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur du récepteur P2