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Kétoconazole 65277-42-1
Informations de base
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Poids moléculaire :
531,43 Le kétoconazole inhibe la cyclosporine oxydase et la testostérone 6 bêta-hydroxylase avec une CI50 de 0,19 mM et 0,22 mM, respectivement.
Activité biologique Le kétoconazole interagit avec les récepteurs androgènes de manière compétitive dans les fibroblastes intacts du prépuce humain. Le kétoconazole est en compétition pour la liaison de la [3H]dexaméthasone aux récepteurs des glucocorticoïdes des fibroblastes avec une CI50 de 0,3 mM. Le kétoconazole réduit la prolifération cellulaire et l'incorporation de [3H]thymidine avec une CI50 de 2,5 mM dans le clone de cellules du côlon HT29-S-B6 indépendant du sérum. Le kétoconazole inhibe l'incorporation de [3H]thymidine avec une CI50 de 2 M et 13 M dans la lignée cellulaire Evsa-T et la lignée cellulaire MDA-MB-231, respectivement. Le kétoconazole induit une diminution du nombre de cellules en phase S et une augmentation correspondante du pourcentage de cellules en Go-G1 dans les cellules HT29-S-B6. Le kétoconazole est sensible à plusieurs espèces de Malassezia avec des concentrations minimales inhibitrices (CMI) de 0,03 µg/mL.ke Le kétoconazole augmente l'ASC de la digoxine administrée par voie intraveineuse de 93 mg × h/L à 486 mg × h/L chez le rat. Le kétoconazole augmente la biodisponibilité de la digoxine de 0,68 à 0,84 chez le rat, tandis que le temps d'absorption moyen est réduit de 1,1 heure à 0,3 heure.

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