Description du produit
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Poids moléculaire :
504.63 Le dipyridamole (Persantine) est un inhibiteur de la phosphodiestérase qui bloque l'absorption et le métabolisme de l'adénosine par les érythrocytes et les cellules endothéliales vasculaires.
Activité biologique Dipyridamole (Persantine), un inhibiteur de la phosphodiestérase qui bloque l'absorption et le métabolisme de l'adénosine par les érythrocytes et les cellules endothéliales vasculaires. Le dipyridamole potentialise également l'action antiagrégante de la prostacycline. Le dipyridamole inhibe probablement à la fois l'adénosine désaminase et la phosphodiestérase, empêchant la dégradation de l'AMPc, un inhibiteur de la fonction plaquettaire. Cette élévation de l'AMPc bloque la libération d'acide arachidonique des phospholipides membranaires et réduit l'activité du thromboxane A2. Le dipyridamole stimule également directement la libération de prostacycline, qui induit une activité adénylate cyclase, augmentant ainsi la concentration intraplaquettaire d'AMPc et inhibant davantage l'agrégation plaquettaire.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur de PDE
