Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
275,34 Le S-(+)-Rolipram inhibe la PDE4 spécifique à l'AMP cyclique des monocytes humains avec une CI50 de 0,75 M, a une activité anti-inflammatoire et antidépressive dans le système nerveux central système, moins puissant que son énantiomère R.

Activité biologique Le S-(+)-Rolipram supprime l'expression du TNFα induite par le LPS à partir des monocytes humains en inhibant la PDE4 avec une CI50 d'environ 2 M. 1 M de S-(+)-Rolipram antagonise de manière significative les contractions liées à la concentration induites par l'ovalbumine (OA) des anneaux trachéaux qui sont isolés de cobayes sensibilisés à l'OA. Le S-(+)-Rolipram inhibe l'activité de la PDE4 dans une lignée cellulaire CHO-K1 qui exprime de manière stable une PDE-4a humaine recombinante de pleine longueur avec une CI50 à 450 nM. Le traitement de la lignée cellulaire de gliome humain A-172 avec le Rolipram (comprenant à la fois les énantiomères R et S du Rolipram) entraîne une augmentation de l'expression des inhibiteurs du cycle cellulaire p21 [Cip1] et p27 [Kip1], et une diminution de l'activité de cdk2, un kinase cyclindépendante essentielle à la progression du cycle cellulaire. De ce fait, la prolifération des cellules A-172 est inhibée, avec induction d'un bloc G1. Finalement, les cellules A-172 traitées au Rolipram subissent une différenciation, qui est suivie d'une mort cellulaire apoptotique. Chez les cobayes anesthésiés et ventilés sensibles à l'arthrose, le S-(+)-Rolipram réduit la bronchoconstriction induite par l'arthrose avec des valeurs de DI50 d'environ 0,25 mg/kg iv. )-Rolipram qui abolit la réponse à l'arthrose. Des doses plus élevées (3-10 mg/kg) réduisent la bronchoconstriction induite par l'histamine, mais pas la bronchoconstriction induite par le leucotriène D4. Chez les cobayes conscients et sensibles à l'arthrose, le prétraitement intragastrique avec du S-(+)-Rolipram réduit de manière dose-dépendante à la fois les diminutions de la conductance spécifique induites par l'arthrose ainsi que l'influx pulmonaire d'éosinophiles correspondant, tel qu'évalué par le lavage bronchoalvéolaire et l'évaluation histologique.

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur de PDE