Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
343,42 Le cilomilast est un puissant inhibiteur de la PDE4 avec une CI50 d'environ 110 nM, a une activité anti-inflammatoire et une faible activité du système nerveux central. Phase 3.

Activité biologique Le cilomilast produit une augmentation dépendante de la concentration de la teneur en AMPc dans les cellules U937. Le cilomilast produit une augmentation dépendante de la concentration de la teneur en AMPc dans les cellules U937. Dans les monocytes humains isolés, le cilomilast et le (R)-rolipram sont équipotents pour supprimer la formation de TNF-α induite par le LPS avec -log (IC50) de 7,0 et 7,2, respectivement. Le cilomilast et le (R)-rolipram produisent tous deux une prévention modeste de la dégranulation induite par le fMLP des neutrophiles humains. Le cilomilast et le (R)-rolipram sont équipotents pour supprimer l'activation des neutrophiles avec -log (IC50) de 7,1 et 6,4, respectivement. Le cilomilast diminue significativement l'expression du TNF-α dans la cornée et de l'IL-1α, IL-1β et TNF-α dans la conjonctive par rapport au véhicule témoin. Le traitement par le cilomilast diminue considérablement la présence de cellules présentatrices d'antigène CD11b+ dans la cornée centrale et périphérique et entraîne une diminution de l'expression conjonctivale des cytokines IL-6, IL-23 et IL-17. De plus, le Cilomilast diminue l'expression de l'IL-17 et de l'IL-23 dans les ganglions lymphatiques drainants. Le cilomilast réduit l'expression de TLR4, la libération d'IL-8 et l'activité chimiotactique des neutrophiles, ainsi qu'une augmentation de la libération d'IP-10 et de l'activité chimiotactique des lymphocytes. Le cilomilast inhibe la production de TNFα humain avec une DE50 orale de 4,9 mg/kg. Contrairement à leur activité équipotente contre la production de TNFα, le cilomilast (DE50 = 2,3 mg/kg, po) est 10 fois moins puissant que le R-rolipram (DE50 = 0,23 mg/kg, po) pour inverser l'hypothermie induite par la réserpine, un modèle d'activité antidépressive. Dans les études d'évolution temporelle, le cilomilast (30 mg/kg, po) supprime la production de TNFα pendant au moins 10 heures. La capacité du cilomilast à moduler la production d'interleukine-4 in vivo est évaluée dans un modèle de sensibilité de contact chronique induite par l'oxazolone chez des souris Balb/c. L'administration topique de Cilomilast (1000 μg) inhibe les concentrations intralésionnelles d'interleukine-4. Le cilomilast administré par voie orale inhibe de manière dose-dépendante la production d'interleukine-4, de TNF-α et de cystéinyl leucotriènes, ainsi que l'infiltration des leucocytes dans le liquide de lavage broncho-alvéolaire des voies respiratoires de rats bruns bruns sensibilisés à l'ovalbumine .

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur de PDE