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Milrinone 78415-72-2
Informations de base
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Poids moléculaire :
211.22 La milrinone est un inhibiteur de la phosphodiestérase 3 (PDE3), utilisé pour augmenter la contractilité du cœur.

Activité biologique La milrinone provoque une augmentation dépendante de la concentration du niveau d'AMPc dans les plaquettes de lapin et humaines avec une puissance similaire. La milrinone inhibe l'agrégation plaquettaire humaine avec une concentration inhibitrice médiane (CI50) de 2 mM. La milrinone augmente en fonction de la concentration la pression développée ventriculaire gauche (LVDP) et la contractilité. La milrinone augmente de manière dépendante de la concentration l'AMPc dans les cellules musculaires lisses coronaires du lapin. La milrinone augmente l'adénosine monophosphate cyclique intracellulaire en inhibant la phosphodiestérase de type III. La milrinone est un inhibiteur puissant (IC50 = 0,16-0,90 mM) et sélectif (100 fois le pic III par rapport au pic I) du pic III. Des augmentations significatives de la teneur en AMPc en milrinone accompagnent une vasorelaxation significative. La milrinone inhibe la PDE4 en plus de l'activité de la PDE3 dans le cœur du lapin. La milrinone (> 10 microM) provoque des élévations plus importantes de l'AMPc intracellulaire et du calcium que le cilostazol. La milrinone provoque des augmentations similaires de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque et du +dP/dt ventriculaire gauche et des diminutions de la pression télédiastolique et de la résistance vasculaire systémique chez les chiens anesthésiés. La milrinone entraîne des augmentations significatives de la fonction ventriculaire droite ainsi que des améliorations significatives de la résistance vasculaire pulmonaire, du débit sanguin pulmonaire et du remplissage ventriculaire gauche chez les chiens bâtards ayant subi un cathétérisme de l'artère pulmonaire.

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