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Clofazimine 2030-63-9
Informations de base
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Poids moléculaire :
473.4 La clofazimine est un colorant à base de rhimophénazine, développé à l'origine pour le traitement de la tuberculose. augmentation des niveaux de phospholipase A2 cellulaire.

Activité biologique La clofazimine stimule la consommation d'oxygène et la génération de superoxyde par les neutrophiles, la clofazimine provoque également l'activation de la phospholipase A2 dans les neutrophiles, entraînant une libération accrue de lysophosphatidylcholine et d'acide arachidonique par les membranes des neutrophiles. La clofazimine inhibe la stimulation induite par les mitogènes des cellules mononucléées du sang périphérique. La clofazimine stabilise les membranes lysosomales dans les macrophages et inhibe le métabolisme de Mycobacterium leprae dans les macrophages péritonéaux de souris. La clofazimine (5 mg/mL) provoque une augmentation dose-dépendante de l'activité de la phospholipase A2 chez S. aureus, selon une augmentation de la libération d'arachidonate 3H radiomarqué et de lysophosphatidyléthanolamine ([3H]LPE) à partir des phospholipides de la membrane bactérienne. La clofazimine inhibe 90 % des vingt souches de M. tuberculosis avec des CMI La clofazimine (20 mg/kg) prévient la mortalité et provoque une réduction significative du nombre d'UFC dans les poumons et la rate des souris C57BL/6 infectées par M.tuberculosis H37Rv. La clofazimine liposomale (L-CLF) (50 mg/kg) réduit de manière dose-dépendante les UFC de 2 à 3 unités logarithmiques dans la rate, le foie et les poumons de souris gravement infectées par Mycobacterium tuberculosis Erdman. La clofazimine (500 g, bid) entraîne les concentrations de clofazimine les plus élevées dans la rate et le foie des souris, tandis que les concentrations de clofazimine dans les poumons sont significativement plus faibles. La clofazimine (20 mg/kg) est efficace pour réduire les charges bactériennes dans le foie, la rate et les poumons de souris C57BL/6 infectées expérimentalement avec la souche M. avium TMC 724.

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