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Paclitaxel 33069-62-4
Informations de base
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Poids moléculaire : 853,91 Le paclitaxel est un stabilisateur de polymère de microtubules avec une CI50 de 0,1 pM dans les cellules endothéliales humaines.
Le paclitaxel inhibe les cellules humaines de type non endothélial à des concentrations 104 à 105 fois plus élevées, avec une CI50 de 1 nM-10 nM. La sélectivité de l'inhibition de la prolifération cellulaire par le paclitaxel est également spécifique à l'espèce, car les CE de souris ne sont pas sensibles au paclitaxel à des concentrations ultra faibles. L'inhibition des CE humaines par le paclitaxel à des concentrations ultra faibles n'affecte pas la structure des microtubules cellulaires, et les cellules traitées ne présentent pas d'arrêt du cycle cellulaire G2/M ni d'apoptose, suggérant un mécanisme d'action nouveau mais non encore identifié. Dans un essai d'angiogenèse in vitro, le paclitaxel à des concentrations ultra faibles empêche les CE humaines de former des germes et des tubes dans la matrice de fibrine tridimensionnelle. En présence de SMF, la concentration efficace de Paclitaxel sur les cellules K562 est diminuée de 50 à 10 ng/mL. L'effet d'arrêt du cycle cellulaire du Paclitaxel avec ou sans SMF sur les cellules K562 est corrélé avec les dommages à l'ADN. Le paclitaxel seul provoque une inhibition temporelle de CDK1 dans quatre lignées cellulaires comprenant les cellules A549, H358, H1395 et H1666.
Les taux d'inhibition du Paclitaxel seul sur les tumeurs BC-V et BC-ER sont respectivement de 49,78 % et 51,23 %. Le traitement de six cycles de 20 mg/kg de paclitaxel réduit significativement les pourcentages de cellules Ki-67-positives à 20,4 % dans les tumeurs BC-V et 25,1 % dans les tumeurs BC-ER, respectivement. Protocole (uniquement pour référence) Dosage cellulaire : [1]
Cell lines Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs
Concentrations 0.1-100 pM
Incubation Time 72 hours
Method Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs), human mammary epithelial cells (HMEpCs), human prostate epithelial cells (PrEpCs) and human umbilical artery smooth muscle cells (UASMCs) are cultured. Cell proliferations are performed in 96-well plates using cells between passages 6 and 12. Cells are seeded at 3000–5000 cells/well and allowed to attach for 4 hours. Paclitaxel, diluted in culture medium, is added in quadruplicate wells and the cells ae incubated for 3 days before MTS reagents are added to quantitate the live cells in each well.
Étude animale : [4]
Animal Models Female, 20-22 g homozygous nude athymic mice with BC-V and BC-ER tumors
Formulation Control
Dosages 20 mg/kg
Administration Administered via i.v.
Solubility 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Informations chimiques
Molecular Weight (MW) 853.91
Formula

C47H51NO14

CAS No. 33069-62-4
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms NSC 125973
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 171 mg/mL (200.25 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol 18 mg/mL (21.07 mM)
In vivo 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80 30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name Benzenepropanoic acid, β-(benzoylamino)-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

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