Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 853,91 Le paclitaxel est un stabilisateur de polymère de microtubules avec une CI50 de 0,1 pM dans les cellules endothéliales humaines.
Le paclitaxel inhibe les cellules humaines de type non endothélial à des concentrations 104 à 105 fois plus élevées, avec une CI50 de 1 nM-10 nM. La sélectivité de l'inhibition de la prolifération cellulaire par le paclitaxel est également spécifique à l'espèce, car les CE de souris ne sont pas sensibles au paclitaxel à des concentrations ultra faibles. L'inhibition des CE humaines par le paclitaxel à des concentrations ultra faibles n'affecte pas la structure des microtubules cellulaires, et les cellules traitées ne présentent pas d'arrêt du cycle cellulaire G2/M ni d'apoptose, suggérant un mécanisme d'action nouveau mais non encore identifié. Dans un essai d'angiogenèse in vitro, le paclitaxel à des concentrations ultra faibles empêche les CE humaines de former des germes et des tubes dans la matrice de fibrine tridimensionnelle. En présence de SMF, la concentration efficace de Paclitaxel sur les cellules K562 est diminuée de 50 à 10 ng/mL. L'effet d'arrêt du cycle cellulaire du Paclitaxel avec ou sans SMF sur les cellules K562 est corrélé avec les dommages à l'ADN. Le paclitaxel seul provoque une inhibition temporelle de CDK1 dans quatre lignées cellulaires comprenant les cellules A549, H358, H1395 et H1666.
Les taux d'inhibition du Paclitaxel seul sur les tumeurs BC-V et BC-ER sont respectivement de 49,78 % et 51,23 %. Le traitement de six cycles de 20 mg/kg de paclitaxel réduit significativement les pourcentages de cellules Ki-67-positives à 20,4 % dans les tumeurs BC-V et 25,1 % dans les tumeurs BC-ER, respectivement. Protocole (uniquement pour référence) Dosage cellulaire : [1]
Cell lines
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Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs
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Concentrations
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0.1-100 pM
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Incubation Time
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72 hours
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Method
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Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs), human mammary epithelial cells (HMEpCs), human prostate epithelial cells (PrEpCs) and human umbilical artery smooth muscle cells (UASMCs) are cultured. Cell proliferations are performed in 96-well plates using cells between passages 6 and 12. Cells are seeded at 3000–5000 cells/well and allowed to attach for 4 hours. Paclitaxel, diluted in culture medium, is added in quadruplicate wells and the cells ae incubated for 3 days before MTS reagents are added to quantitate the live cells in each well.
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Étude animale : [4]
Animal Models
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Female, 20-22 g homozygous nude athymic mice with BC-V and BC-ER tumors
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Formulation
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Control
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Dosages
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20 mg/kg
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Administration
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Administered via i.v.
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Solubility
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80,
30 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
|
12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
Molecular Weight (MW)
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853.91
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Formula
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C47H51NO14
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CAS No.
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33069-62-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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NSC 125973
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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171 mg/mL
(200.25 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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18 mg/mL
(21.07 mM)
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In vivo
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzenepropanoic acid, β-(benzoylamino)-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : PI3K/Akt/mTOR > Inhibiteur PI3K