Chine 3-Méthyladénine (3-MA) 5142-23-4 Fabricants

Les dernières alertes produit

3-Méthyladénine (3-MA) 5142-23-4

Informations de base

Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 149,15 La 3-méthyladénine est un inhibiteur sélectif de PI3K pour Vps34 et PI3Kγ avec une IC50 de 25 M et 60 M ; bloque la PI3K de classe I de manière cohérente, alors que la suppression de la PI3K de classe III est transitoire, et bloque également la formation d'autophagosome.
La légère préférence pour la prévention de Vps34 par la 3-méthyladénine provient probablement d'un anneau hydrophobe spécifique de Vps34, qui entoure le groupe 3-méthyle de 3-Méthyladénine. Il a été rapporté que la 3-méthyladénine provoque la mort des cellules cancéreuses dans des conditions normales et de famine. La 3-méthyladénine pourrait également supprimer la migration et l'invasion cellulaires indépendamment de sa capacité à inhiber l'autophagie, ce qui implique que la 3-méthyladénine possède des fonctions autres que la suppression de l'autophagie. La 3-méthyladénine provoque une mort cellulaire dépendante de la caspase qui est indépendante de l'inhibition de l'autophagie. Le traitement avec 5 mM de 3-méthyladénine réduit le pourcentage de cellules HeLa privées de glucose affichant des points GFP-LC3 à 23 %. Les niveaux de LC3-I augmentent et les niveaux de LC3-II diminuent entre 12 et 48 heures dans les cellules traitées avec la 3-Méthyladénine. La conversion de LC3-I en LC3-II est supprimée par la 3-méthyladénine. Le traitement des cellules HeLa avec de la 3-méthyladénine à 2,5 mM ou 5 mM pendant un jour n'affecte pas la viabilité cellulaire, alors que le traitement avec 10 mM de 3-méthyladénine pendant un jour entraîne une diminution de 25,0 % de la viabilité cellulaire. Le traitement des cellules avec 2,5, 5 ou 10 mM de 3-méthyladénine pendant deux jours provoque une diminution de la viabilité de 11,5%, 38,0% et 79,4%, respectivement. La 3-méthyladénine diminue la viabilité cellulaire d'une manière dépendante du temps et de la dose. La 3-méthyladénine raccourcit considérablement la durée de l'arrêt de la prométaphase induit par le nocodazole. La suppression de l'autophagie par la 3-méthyladénine inhibe la mort cellulaire induite par SU11274. Un traitement prolongé avec de la 3-méthyladénine (jusqu'à 9 heures) induit une conversion significative de LC3 I à II dans les MEF de type sauvage. Un traitement prolongé avec la 3-méthyladénine, mais pas la wortmannine, augmente considérablement la ponctuation/l'agrégation de la GFP-LC3. La conversion de LC3 induite par la 3-méthyladénine et la libération de GFP libre dépendent de l'ATG7. Le traitement à la 3-méthyladénine conduit à une augmentation évidente du niveau de protéine p62. La 3-méthyladénine augmente le niveau de p62 même dans les MEF d'Atg5−/− ainsi que dans les cellules présentant une délétion d'ATG5 médiée par la DOX. La 3-méthyladénine inhibe la PI3K de classe I et de classe III selon différents schémas temporels. La conversion LC3 I en LC3 II induite par la 3-méthyladénine est considérablement compromise dans les cellules Tsc2−/− par rapport aux cellules de type sauvage. La 3-méthyladénine perturbe la fonction anti-autophagique du complexe mTOR 1.
La 3-méthyladénine bloque l'autophagie par son effet sur la phosphatidylinositol 3-kinase de classe III (PI3K). Le traitement à la 3-méthyladénine ne modifie pas le degré d'hémorragie par rapport au groupe hémorragie sous-arachnoïdienne (HSA). Le prétraitement à la 3-méthyladénine aggrave significativement les symptômes neurologiques par rapport au groupe SAH + véhicule. L'autophagie est diminuée lorsqu'un traitement à la 3-méthyladénine est appliqué. Inversement, la caspase-3 clivée est nettement régulée à la hausse dans le groupe SAH + 3-Méthyladénine. Conformément à la régulation à la hausse de l'expression de la caspase-3 clivée, le nombre de cellules TUNEL-positives dans le cortex droit est significativement augmenté dans le groupe SAH + 3-Méthyladénine par rapport au groupe SAH + véhicule.

Protein degradation assay	HeLa cells are radiolabeled for 24 hours with 0.05 mCi/mL l-[U- 14C]valine. At the end of the labeling period, cells are rinsed three times with PBS. Cells are incubated for the designated times in either full medium or EBSS with or without the presence of 10 mM 3-Methyladenine.

Dosage cellulaire : [2]

Cell lines	HeLa cell line
Concentrations	1-10 mM
Incubation Time	24, 48 or 72 hours
Method	Cell (such as HeLa cell) viability is determined by a trypan blue exclusion assay. Briefly, after treated with 3-Methyladenine, both adherent and floating cells are collected and suspended in phosphate buffered saline (PBS, pH 7.4) at a final density of 1-2 × 106/mL. An equal volume of 0.4% trypan blue solution (w/v, in PBS) is added to the cell suspension and mixed thoroughly. After incubation at room temperature for 3 min, cell counting is performed using a hemacytometer.

Étude animale : [5]

Animal Models	Adult male Sprague–Dawley rats weighing 300-350 g
Formulation	Saline
Dosages	400 nM
Administration	Intracerebral ventricular
Solubility	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	149.15
Formula	C6H7N5
CAS No.	5142-23-4

Storage	3 years -20℃Powder
Storage	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	NSC 66389

Solubility (25°C) *	In vitro	EMEM: Eagle's minimal essential medium	61 mg/mL (408.98 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	4 mg/mL (26.81 mM)
	In vivo	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.