Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 506.64 PI-3065 est un inhibiteur sélectif de p110δ avec IC50 de 15 nM, sélectivité >70 fois par rapport aux autres membres de la famille PI3K.
PI-3065 ne montre aucune inhibition sur la croissance des cellules 4T1, qui n'expriment pas de niveaux détectables de p110δ. Dans le modèle murin, PI-3065 (75 mg/kg, po) supprime également la croissance tumorale 4T1 et les métastases via l'inactivation de p110δ. Dans le LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; Modèle PdxCretg/+ (ou KPC) d'adénocarcinome canalaire pancréatique, le PI-3065 prolonge la survie et réduit l'incidence des métastases macroscopiques et d'autres pathologies associées à la maladie.
|
Cell lines
|
4T1 cells
|
|
Concentrations
|
~10 μM
|
|
Incubation Time
|
48 hours
|
|
Method
|
Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture.
|
Étude animale : [1]
|
Animal Models
|
Female WT BALB/c mice bearing 4T1 tumors
|
|
Formulation
|
0.5% methylcellulose with 0.2% Tween 80
|
|
Dosages
|
75 mg/kg, once daily
|
|
Administration
|
p.o.
|
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Informations chimiques
|
Molecular Weight (MW)
|
506.64
|
|
Formula
|
C27H31FN6OS
|
|
CAS No.
|
955977-50-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Chemical Name
|
6-((4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidine
|
Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : PI3K/Akt/mTOR > Inhibiteur PI3K
