Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
379,48 AZD1208 est un inhibiteur de kinase Pim puissant et disponible par voie orale avec une CI50 de 0,4 nM, 5 nM et 1,9 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3, respectivement. Phase 1.
Activité biologique AZD1208 est un inhibiteur de Pim disponible par voie orale, puissant et hautement sélectif qui inhibe efficacement les trois isoformes. AZD1208 inhibe la croissance de plusieurs lignées cellulaires AML et la sensibilité est en corrélation avec le niveau d'expression de Pim-1, l'activation de STAT5 et la présence d'une mutation de la protéine tyrosine kinase. AZD1208 provoque l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules MOLM-16 en culture. Ceci s'accompagne d'une réduction dose-dépendante de la phosphorylation de BAD, 4EBP1 et p70S6K. De plus, AZD1208 conduit à une puissante inhibition de la croissance des colonies de cellules AML primaires à partir des aspirats de moelle osseuse et régule à la baisse la phosphorylation des cibles Pim. AZD1208 supprime la croissance des tumeurs de xénogreffe MOLM-16 et KG-1a in vivo d'une manière proportionnelle à la dose. Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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379.48
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Formula
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C21H21N3O2S
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CAS No.
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1204144-28-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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75 mg/mL
heating
(197.63 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur Pim
