Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
498,40 CX-6258 HCl est un inhibiteur de kinase pan-Pim puissant et efficace par voie orale avec une CI50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3, respectivement.
Activité biologique CX-6258 montre une activité antiproliférative contre un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines avec une CI50 de 0,02-3,7 M, principalement sensible aux lignées cellulaires de leucémie aiguë. Les combinaisons de CX-6258 avec la doxorubicine (rapport molaire 10:1) et CX-6258 avec le paclitaxel (rapport molaire 100:1) produisent une destruction cellulaire synergique avec des valeurs d'indice de combinaison (CI50) égales à 0,4 et 0,56, respectivement. Le CX-6258 provoque une inhibition dose-dépendante de la phosphorylation de deux protéines pro-survie, Bad et 4E-BP1, aux sites spécifiques de la kinase Pim S112 et S65 et T37/46, respectivement. Le CX-6258 présente une efficacité dose-dépendante dans la suppression de la croissance tumorale chez les souris porteuses de xénogreffes MV-4-11, avec une dose de 50 mg/kg produisant 45 % d'inhibition de la croissance tumorale (TGI) et une dose de 100 mg/kg produisant 75 % de l'activité TGI Pim Dosage Les inhibitions de Pim-1 et Pim-2 sont mesurées par des dosages radiométriques utilisant le Pim-1 recombinant humain à [ATP] = 30 µM (substrat RSRHSSYPAGT) et le Pim-2 recombinant humain à [ATP] = 5 µM (substrat RSRHSSYPAGT). Le dosage radiométrique de Pim-3 utilise RSRHSSYPAGT comme substrat en présence de [ATP] = 155 M.

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur Pim