Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
543,61 RO3280 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la kinase de type Polo 1 (PLK1) avec une IC50 de 3 nM.
Activité biologique RO3280 montre le puissant anti-prolifératif activité contre la lignée cellulaire de cancer du poumon H82, la cellule de cancer colorectal HT-29, la cellule de cancer du sein MDA-MB-468, la cellule de cancer de la prostate PC3 et la cellule de cancer de la peau A375 avec des CI50 de 5, 10, 19, 12 et 70 nM, respectivement. RO3280 affiche une activité antitumorale robuste chez la souris nude implantée avec des tumeurs colorectales humaines HT-29 allant de 72% d'inhibition de la croissance tumorale lorsqu'il est administré une fois par semaine à 40 mg/kg, à une régression complète de la tumeur lorsqu'il est administré plus fréquemment. Protocole (uniquement pour référence) Animal Étude : [1]

Animal Models	Human colorectal cancer xenografts HT-29
Formulation
Dosages	40 mg/kg
Administration	q4d i.v.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	543.61
Formula	C27H35F2N7O3
CAS No.	1062243-51-9

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Ro5203280

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	100 mg/mL (183.95 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	100 mg/mL (183.95 mM)

Chemical Name	Benzamide, 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-

Groupes de Produits : Cycle cellulaire > Inhibiteur PLK