Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
276,68 GW9662 est un antagoniste PPAR sélectif pour PPARγ avec une CI50 de 3,3 nM, avec une sélectivité fonctionnelle d'au moins 100 à 1000 fois dans les cellules avec PPARγ par rapport à PPARα et PPARδ.\ n
Activité biologique GW9662 se lie à Cys(285) sur PPARgamma qui est conservé parmi les trois PPAR. GW9662 agit comme un antagoniste de PPARgamma, ce qui est confirmé dans un essai d'inhibition de la différenciation adipocytaire. GW9662 empêche l'activation de PPARγ et inhibe la croissance des lignées cellulaires tumorales mammaires humaines (MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231) avec une CI50 de 20 M-30 M, suggérant soit l'existence de propriétés agonistes de PPARγ de GW9662 soit la croissance -mécanismes inhibiteurs indépendants de PPARγ. Le co-traitement avec la rosiglitazone (50 M) et le GW9662 (10 M) entraîne un nombre de cellules viables statistiquement inférieur après 7 jours dans les cellules MDA-MB-231. Les ligands de PPARγ1 pourraient supprimer la formation d'ostéoclastes induite par RANKL dans les cellules myéloïdes (BM) murines primaires et RAW264.7. Il est important de noter que la suppression par ces ligands est inversée d'une manière dépendante de la concentration avec GW 9662 (2 M). GW 9662 (2 M) bloque la suppression par l'IL-4 de la formation d'ostéoclastes dans les BM. GW 9662 (1 M) bloque l'activation RANKL de NF-κB dans les cellules RAW264.7. GW9662 (10 M) inhibe l'adipogenèse induite par les hormones et les agonistes des préadipocytes primaires de patients atteints d'une maladie oculaire thyroïdienne. Le prétraitement avec du LPS (1 mg/kg ip) atténue de manière significative tous les marqueurs de lésion et de dysfonctionnement rénaux causés par une lésion d'ischémie/reperfusion (I/R) chez le rat. Plus particulièrement, GW9662 (1 mg/kg ip) abolit les effets protecteurs du LPS.

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur de PPAR