Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
424,08 La benzbromarone est un inhibiteur du CYP2C9, elle se lie au CYP2C9 avec une valeur Ki de 19,3 nM.
Activité biologique La benzbromarone (20 μM) diminue le potentiel de la membrane mitochondriale de 81 % dans hépatocytes de rat isolés. La benzbromarone diminue l'oxydation de l'état 3 et les rapports de contrôle respiratoire pour le L-glutamate avec IC50 La benzbromarone réduit considérablement l'absorption d'oxypurinol à une concentration aussi faible que 10 nM et la bloque complètement à 1 M. La benzbromarone (1 M) absorbe le substrat typique de l'OCTN1 (tétraéthylammonium) et de l'OCTN2 (carnitine) dans les cellules HEK293 exprimées avec l'OCTN1 humain par 96,7% et 111% du contrôle, respectivement. La benzbromarone inhibe complètement l'absorption d'urate à 50 M dans les ovocytes exprimant URAT1, avec une CI50 inférieure à 0,1 M. La benzbromarone s'active par hydroxylation séquentielle du cycle benzofurane en un catéchol, qui peut ensuite être oxydé en une quinone intermédiaire réactive capable d'ajouter une protéine.

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur P450