Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 450,61 Celastrol est un puissant inhibiteur du protéasome pour l'activité de type chymotrypsine d'un protéasome 20S purifié avec une CI50 de 2,5 M.
Celastrol à 5 ​​M inhibe les activités de type chymotrypsine, PGPH et trypsine du protéasome 20S purifié de 80 %, 5 % et Celastrol (300 nM) supprime la production de TNF induite par le LPS. alpha et IL-1beta par les monocytes et les macrophages humains. Celastrol (100 nM) diminue également l'expression induite par le LPS des molécules du CMH de classe II par la microglie. Celastrol inhibe fortement la production de NO induite par le LPS et l'IFN-y avec une CI50 de 200 nM dans les cellules de la lignée macrophage. Celastrol inhibe fortement la production de NO induite par le TNF-α et l'IFN-γ avec une CI50 de 200 nM dans les cellules endothéliales. Celastrol (2,5 M) potentialise l'apoptose induite par le TNF et les agents chimiothérapeutiques et inhibe l'invasion, tous deux régulés par l'activation de NF-kappaB, dans les cellules KBM-5. Celastrol (2,5 M) supprime l'expression du TNF induite par l'expression des produits géniques impliqués dans l'anti-apoptose (IAP1, IAP2, Bcl-2, Bcl-XL, c-FLIP et survivine), la prolifération (cycline D1 et COX-2), l'invasion (MMP-9) et l'angiogenèse (VEGF) dans les cellules KBM-5. Celastrol (5 M) inhibe l'activation induite par le TNF de la kinase IkappaBalpha, la phosphorylation d'IkappaBalpha, la dégradation d'IkappaBalpha, la translocation et la phosphorylation nucléaires de p65 et l'expression du gène rapporteur médiée par NF-kappaB. Celastrol inhibe la prolifération des cellules RPMI 8226, KATOIII, UM-SCC1, U251MG et MDA-MB-231 avec une CI50 de 0,52 M, 0,54 M, 0,76 M, 0,69 M et 0,67 M, respectivement. Celastrol (1 M) inhibe la croissance du RPMI 8226 avec une diminution des taux de cycline D1 et de cycline E, mais une augmentation concomitante des taux de p21 et p27. Celastrol induit l'apoptose dans les cellules RPMI-8226 indiquée par l'activation de la caspase-8, le clivage bid, l'activation de la caspase-9, l'activation de la caspase-3, le clivage PARP et par la régulation négative des protéines anti-apoptototiques. Celastrol (1 M) supprime la voie Akt et active la kinase JNK dans les cellules RPMI-8226. Celastrol (3 mg/kg) entraîne une inhibition significative (jusqu'à 70 %) de la croissance tumorale chez les souris nudes mâles porteuses de tumeurs PC-3, associée à une augmentation des taux de p27 et de Bax. Celastrol (3 mg/kg) donne plus de cellules tumorales apoptotiques avec l'apparition de divers fragments de clivage PARP dans la tumeur de souris nude mâles portant des tumeurs PC-3. Celastrol (3 mg/kg) provoque 35 % d'inhibition tumorale, associée à une diminution de l'activité du protéasome et à une diminution de l'expression de la protéine AR chez les souris nude portant des tumeurs C4-2B. Celastrol (3 mg/kg) s'avère supprimer fortement le gonflement des articulations et d'autres manifestations de l'arthrite adjuvante chez la souris. Celastrol (0,2 mg/kg) améliore significativement les performances des tests de mémoire, d'apprentissage et d'activité psychomotrice chez le rat.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des directives provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	450.61
Formula	C29H38O4
CAS No.	34157-83-0

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Tripterine

Chemical Name	(2R,4aS,6aS,12bR,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydropicene-2-carboxylic acid

Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

Groupes de Produits : Ubiquitine > Inhibiteur du protéasome