Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 719,91 Le carfilzomib (PR-171) est un inhibiteur irréversible du protéasome avec une IC50 de
Le carfilzomib inhibe la prolifération dans une variété de lignées cellulaires et de cellules néoplasiques dérivées de patients, y compris le myélome multiple, et induit des voies de signalisation apoptotiques intrinsèques et extrinsèques et l'activation de la kinase c-Jun-N-terminale (JNK). Le carfilzomib révèle une activité anti-MM améliorée par rapport au bortézomib, surmonte la résistance au bortézomib et à d'autres agents et agit en synergie avec la dexaméthasone (Dex). Le carfilzomib présente une puissance inhibitrice in vitro préférentielle contre l'activité ChT-L dans la sous-unité β5, avec une inhibition de plus de 80 % à des doses de 10 nM. Une courte exposition au carfilzomib à faible dose conduit à une spécificité de liaison préférentielle pour le protéasome 20S constitutif β5 et les sous-unités d'immunoprotéasome β5i. La mesure de l'activité de la caspase dans les cellules ANBL-6 puisées avec du carfilzomib révèle des augmentations substantielles de l'activité de la caspase-8, de la caspase-9 et de la caspase-3 après 8 heures, ce qui donne une augmentation de 3,2, 3,9 et 6,9 fois, respectivement, par rapport au témoin cellules après 8 heures. Dans les cellules traitées au carfilzomib puisées, l'intégrité de la membrane mitochondriale est réduite à 41 % (Q1 + Q2), contre 75 % dans les cellules témoins traitées avec le véhicule. Dans une autre étude, le carfilzomib a également montré une efficacité préclinique contre les tumeurs malignes hématologiques et solides. Le carfilzomib inhibe directement la formation d'ostéoclastes et la résorption osseuse.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	719.91
Formula	C40H57N5O7
CAS No.	868540-17-4

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	50 mg/mL (69.45 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
	In vivo	15% Captisol/citrate vehicle	30 mg/mL

Chemical Name	L-Phenylalaninamide, (αS)-α-[[2-(4-morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]-

Stock Solution (1ml DMSO)	1mM	10mM	20mM	30mM
Mass(mg)	0.71991	7.1991	14.3982	21.5973

Groupes de Produits : Ubiquitine > Inhibiteur du protéasome