Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
520,62 L'éprosartan est un antagoniste non peptidique des récepteurs de l'angiotensine II, le [3H]-éprosartan se lie au récepteur AT1 avec un KD de 0,83 nM dans les cellules musculaires lisses vasculaires du rat.
Biologique Activité L'éprosartan inhibe la liaison de l'[125I]-angiotensine II avec une CI50 de 1,4 nM à 3,9 nM dans les tissus humains (cortex surrénalien, foie, récepteur AT1 cloné) et de 1,5 nM à 9,2 nM dans les tissus de rat (par ex. artère mésentérique, cortex surrénalien, glomérule rénal) . L'éprosartan (100 nM), mais pas un antagoniste AT2, bloque complètement l'absorption de liquide isotonique induite par l'angiotensine II dans des tubules contournés proximaux perfusés isolés de lapin. L'éprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, administré par cathéter duodénal ou gastrique) produit également une inhibition dose-dépendante de la réponse pressive à l'angiotensine II chez des rats normotendus conscients. L'éprosartan (10 mg/kg) réduit la pression artérielle de manière dose-dépendante et l'activité antihypertensive est maintenue pendant 1,5 heure chez les rats hypertendus rénine-dépendants. L'éprosartan (60 mg/kg/jour, par voie intrapéritonéale) n'est associé à aucune mortalité (0 sur 20 rats) après 18 semaines comparativement à un taux de mortalité de 100 % à la semaine 9 chez 20 rats traités avec le véhicule. L'éprosartan (10 mg/kg) réduit de manière dose-dépendante la pression artérielle moyenne et ne provoque pas de tachycardie réflexe chez le chien. L'éprosartan (0,3 mg/kg) inhibe la réponse pressive induite par la stimulation électronique de la moelle épinière chez le rat drogué. L'éprosartan inhibe l'hyperfiltration glomérulaire induite par les acides aminés chez le rat. L'éprosartan (0,3 mg/kg iv) inhibe la réponse pressive induite par la stimulation de la moelle épinière d'une manière similaire à celle observée avec l'antagoniste peptidique Sar1, Ile8 [angiotensine II] chez le rat drogué. L'éprosartan est plus efficace pour inhiber l'activité du système nerveux sympathique que d'autres antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II non peptidiques chimiquement distincts.

Groupes de Produits : Endocrinologie & Hormones > Inhibiteur du RAAS