Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
456,45 L'azilsartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II de type 1 (AT1) avec une CI50 de 2,6 nM.
Activité biologique L'azilsartan inhibe la liaison spécifique de 125I-Sar1-Ile8- AII aux récepteurs humains de l'angiotensine de type 1. L'azilsartan inhibe également l'accumulation d'inositol 1-phosphate (IP1) induite par l'AII dans le test cellulaire avec une valeur IC50 de 9,2 nM. Dans des bandelettes aortiques isolées de lapin, l'Azilsartan réduit la réponse contractile maximale à l'AII avec une valeur pD'2 de 9,9. Les effets inhibiteurs de l'Azilsartan sur les réponses contractiles induites par l'AII persistent après le lavage des bandelettes. L'azilsartan supprime l'augmentation du taux de glucose plasmatique dans le test de tolérance au glucose par voie orale (OGTT) sans changement significatif de la concentration d'insuline et sans amélioration de la sensibilité à l'insuline. Dans le muscle squelettique, l'Azilsartan diminue l'expression du TNF-α à des doses de 0,001 %. Dans le tissu adipeux, l'Azilsartan réduit l'expression du TNF-α mais augmente l'expression de l'adiponectine, du PPARγ, du C/EBα et de l'aP2. Dans les préadipocytes 3T3-L1 en culture, l'azilsartan améliore l'adipogenèse et exerce des effets plus importants que le valsartan sur l'expression des gènes codant pour le récepteur α activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), PPARδ, la leptine, l'adipsine et l'adiponectine. L'azilsartan inhibe également puissamment la prolifération des cellules vasculaires en l'absence d'angiotensine II supplémentée de manière exogène. Chez les rats Koletsky, le traitement par Azilsartan abaisse la pression artérielle, la concentration plasmatique basale d'insuline et l'évaluation du modèle d'homéostasie de l'indice de résistance à l'insuline, et inhibe la suraugmentation des concentrations plasmatiques de glucose et d'insuline pendant le test de tolérance au glucose par voie orale. L'azilsartan régule négativement l'expression de la 11β-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1.

Groupes de Produits : Endocrinologie & Hormones > Inhibiteur du RAAS