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Périndopril Erbumine 107133-36-8
Informations de base
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Poids moléculaire :
441.6 Le périndopril erbumine est un puissant inhibiteur de l'ECA avec une CI50 de 1,05 nM.
Activité biologique Le périndopril erbumine affiche une affinité de liaison plus élevée pour les sites de liaison de la bradykinine que la liaison de l'angiotensine I sites de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) avec un rapport de sélectivité bradykinine/angiotensine I de 1,44. Le périndopril Erbumine inhibe l'activité de conversion de l'angiotensine et de l'Aβ42 en Aβ40 de l'ECA muté contenant deux domaines actifs (F-ACE) avec une CI50 de 0,03-0,1 M et 0,01-0,03 M, respectivement. Le périndopril Erbumine (~2 M) ne présente aucune cytotoxicité significative vis-à-vis des cellules SCC-VII et KB, mais peut réduire significativement la production d'angiotensine II et la transcription du VEGF dans les cellules KB de manière concentration-dépendante. L'administration orale de périndopril erbumine à 2 mg/kg/jour a un effet inhibiteur significatif sur la croissance tumorale du SCC-VII et réduit la formation de vaisseaux sanguins entourant les tumeurs in vivo en raison de la suppression de l'angiogenèse induite par le VEGF. L'administration de Perindopril Erbumine à 2 mg/kg/jour montre un fort effet inhibiteur de la croissance tumorale BNL-HCC chez le rat similaire à celui de 20 mg/kg/jour et contrairement à l'antagoniste AT1-R candésartan ou losartan qui à la la dose de 20 mg/kg/jour n'a pas d'effet inhibiteur. L'administration de périndopril erbumine à 3 mg/kg/jour inhibe significativement l'apoptose induite par le LPS de 6,4 % dans les RAEC in vivo que celle du ramipril de 3,2 %. L'administration de périndopril erbumine (1 mg/kg/jour) supprime de manière significative l'activité de l'ECA hippocampique et prévient les troubles cognitifs et les lésions cérébrales chez les rats atteints de la maladie d'Alzheimer (MA).

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