Description du produit
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Poids moléculaire :
915,98 Le LCZ696, composé de valsartan et de sacubitril dans un rapport molaire de 1:1, est un inhibiteur du récepteur de l'angiotensine et de la néprilysine (ARNi) à double action biodisponible par voie orale pour l'hypertension et le cœur échec. Phase 3.
Activité biologique Chez des rats doublement transgéniques surexprimant la rénine humaine et l'angiotensinogène et l'immunoréactivité plasmatique du peptide natriurétique auriculaire, le LCZ696 (60 mg/kg po) induit une réduction dose-dépendante et durable de la pression artérielle moyenne (PAM), et stimule une augmentation rapide et dose-dépendante de l'immunoréactivité de l'ANP plasmatique. Dans le modèle d'infarctus du myocarde (IM) chez le rat, le LCZ696 (68 mg/kg po) atténue le remodelage cardiaque et le dysfonctionnement après un infarctus du myocarde en réduisant la fibrose et l'hypertrophie cardiaques.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Groupes de Produits : Endocrinologie & Hormones > Inhibiteur du RAAS
