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Candésartan 139481-59-7
Informations de base
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Poids moléculaire :
440,45 Le candésartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II avec une CI50 de 0,26 nM.
Activité biologique Le candésartan se lie avec une spécificité élevée aux récepteurs AT1 de l'angiotensine II dans les cellules CHO-AT1 avec K-1 de 0,001 min-1. Le candésartan n'affecte pas la viabilité ou la prolifération cellulaire mais augmente l'expression du VEGF et de l'interleukine-8 dans le milieu de culture des cellules KU-19-19. Le candésartan (0,1 nM) pourrait réduire la réponse contractile maximale à l'angiostensine II d'environ 50 %. Le candésartan (10 mg/kg) inhibe la croissance des tumeurs greffées et réduit la densité des microvaisseaux et l'expression du VEGF dans un modèle de xénogreffe de souris KU-19-19 Le candésartan (0,5 mg/kg) diminue la pression artérielle et inhibe la liaison d'AT1 dans l'organe subfornique ( SFO), noyau paraventriculaire de l'hypothalamus (PVN), noyau du tractus solitaire (NTS) et area postrema (AP) chez le rat WKY. Le prétraitement au candésartan (0,3 mg/kg) diminue la zone d'infarctus de 31 % chez les rats adultes spontanément hypertendus, réduit la diminution du CBF au niveau de la zone périphérique de l'ischémie et du volume cortical des lésions ischémiques sévères.

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