Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
334,37 GDC-0879 est un inhibiteur de B-Raf nouveau, puissant et sélectif avec une CI50 de 0,13 nM avec une activité contre c-Raf également ; aucune inhibition connue pour d'autres protéines kinases.
Activité biologique GDC-0879 inhibe également pERK cellulaire avec une CI50 de 63 nM. GDC-0879 montre une puissance comparable dans les lignées cellulaires de mélanome A375 et de carcinome colorectal Colo205, toutes deux mutantes B-RafV600E, avec une CI50 de 59 nM et 29 nM pour l'inhibition de pMEK1 respectivement. GDC-0879 inhibe puissamment B-RafV600E dans les cellules Malme3M avec une CI50 de 0,75 M. GDC-0879 montre également des valeurs EC50 Chez les souris traitées par GDC-0879, les tumeurs BRAFV600E dérivées de lignées cellulaires et de patients présentent une inhibition pharmacodynamique plus forte et plus soutenue (> 90 % pendant 8 heures) et une survie améliorée par rapport aux tumeurs mutantes exprimant KRAS. Bien qu'il y ait une implication de la signalisation RAF activée dans la tumorigenèse induite par RAS, une diminution du temps de progression est observée pour certaines tumeurs mutantes KRAS après l'administration de GDC-0879. Alors que l'efficacité médiée par GDC-0879 est strictement associée au statut B-RafV600E, l'inhibition de la MEK atténue également la prolifération et la croissance tumorale des lignées cellulaires exprimant BRAF de type sauvage (81 % de mutant KRAS, 38 % de type sauvage KRAS). La réactivité des cellules de mélanome B-RafV600E à GDC-0879 pourrait être considérablement modifiée par la modulation pharmacologique et génétique de l'activité de la voie PI3K. Protocole (uniquement pour référence) Étude animale : [2]

Animal Models	Female nu/nu mice
Formulation	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80
Dosages	100 mg/kg
Administration	Oral gavage
Solubility	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	334.37
Formula	C19H18N4O2
CAS No.	905281-76-7

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	67 mg/mL (200.37 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	5 mg/mL (14.95 mM)
	In vivo	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	(E)-5-(1-(2-hydroxyethyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,3-dihydroinden-1-one oxime

Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

Groupes de Produits : MAPK > Inhibiteur de Raf