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TTNPB (acide arotinoïde) 71441-28-6
Informations de base
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Poids moléculaire :
348,48 TTNPB (Arotinoid Acid) est un puissant agoniste RAR et inhibe la liaison de [3H]tRA avec IC50 de 5,1 nM, 4,5 nM et 9,3 nM pour le RAR humainα , et , respectivement.
Activité biologique Le TTNPB se lie aux récepteurs nucléaires de l'acide rétinoïque avec une affinité élevée, inhibe la liaison de [3H]tRA avec une CI50 de 3,8 nM, 4,0 nM et 4,5 nM pour mRARα, et γ, respectivement. Le TTNPB augmente l'activation transcriptionnelle des RAR de souris dans les cellules JEG-3 après 72 h en utilisant des milieux conditionnés avec une CE50 de 2,0 nM, 1,1 nM et 0,8 nM pour mRARα, et , respectivement. Le TTNPB inhibe la croissance des cellules épithéliales mammaires humaines normales (HMEC) et des cellules cancéreuses du sein à récepteurs d'œstrogènes positifs (ER-positifs) en induisant un blocage du cycle cellulaire G1. Le TTNPB provoque une diminution dépendante de la concentration de la différenciation des cellules ES-D3. Le TTNPB (0,25 mg/kg) provoque une inhibition de la croissance dans les modèles MXT-HS et MXT-HI en induisant l'apoptose cellulaire.

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