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Entécavir Hydrate 209216-23-9
Informations de base
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Poids moléculaire :
295,29 L'entécavir, un nouvel analogue de la désoxyguanine nucléoside, est un inhibiteur sélectif de la réplication du virus de l'hépatite B (VHB).
Activité biologique L'entécavir-triphosphate est un puissant inhibiteur du HBV Pol de type sauvage et est 100 à 300 fois plus puissant que la lamivudine-triphosphate contre le HBV Pol résistant au 3TC. L'entécavir inhibe la réplication du VHB résistant au 3TC, mais des concentrations 20 à 30 fois plus élevées sont nécessaires. L'entécavir entraîne une réduction impressionnante de l'ADN viral sérique avec l'ADN circulaire fermé de manière covalente et la négativité de l'antigène du noyau viral de l'hépatite B dans les échantillons de biopsie hépatique. L'entécavir a une activité puissante (CE50, 0,1 nM) contre le VIH dans un test unique de pseudovirus à base de cellules uniques à cycle unique (24) avec des lymphocytes CD4+ utilisant un test de trieur de cellules activé par fluorescence avec un rapporteur de protéine fluorescente verte comme point final. L'entécavir provoque une baisse de 4 log des taux sériques d'ADN DHBV en 80 jours et une baisse plus lente de 2 à 3 log des taux sériques d'antigène de surface du DHBV (DHBsAg) en 120 jours chez les canards. Le traitement à l'entécavir réduit les intermédiaires réplicatifs de l'ADN du DHBV de 70 fois dans le foie, tandis que le niveau de la forme stable, matrice, l'ADN circulaire fermé de manière covalente ne diminue que de 4 fois chez les canards. Le traitement à l'entécavir réduit à la fois l'intensité de la coloration de l'antigène et le pourcentage d'hépatocytes positifs à l'antigène dans le foie, mais l'intensité de la coloration de l'antigène dans les cellules des voies biliaires ne semble pas être affectée chez les canards.

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