Trouver Antagonistes Des Récepteurs S1P, Modulateur Spécifique Des Récepteurs S1P De Prochaine Génération, Inhibiteur De La Siponimod dans le répertoire Industry, Reliable Fabricant / Fournisseur / Factory de Chine
Accueil > Liste de Produits > GPCR & G de protéines > Inhibiteur des récepteurs S1P > PF-543 1415562-82-1
Les dernières alertes produit
PF-543 1415562-82-1
Informations de base
Description du produit
Poids moléculaire :
465.6 PF-543, un nouvel inhibiteur compétitif sphingosine de SphK1, inhibe SphK1 avec IC50 et Ki de 2,0 nM et 3,6 nM, des expositions > 100 fois sélectivité sur l'isoforme SphK2.
Activité biologique

PF543 est un methylpyrrolidine hydroxyle cellule perméable composé qui inhibe la phosphorylation de la sphingosine SphK-1/SphK1-catalysée de façon réversible et compétitif sphingosine, ne présentant aucune affinité pour les récepteurs S1P et beaucoup moins Sphk2 une activité inhibitrice (6,8 % d'inhibition à 10 μM) ou 46 autres kinases de lipides et portein (CI50 > 10 μM).

Dans les cellules de carcinome SphK1-surexpression 1483 cervicofaciale, PF-543 diminue le niveau de S1P endogène 10 fois avec une augmentation proportionnelle au niveau de la sphingosine. PF-543 lie SphK1 réversible (k t1/2 = 8,5 min) et avec une haute affinité et la liaison constante (Kd) est de 5 nM.

PF543 a eu aucun effet sur la prolifération et la survie des cellules MCF-7, LN229, Jurkat et U937 1483, A549, malgré un changement radical dans le ratio S1P/sphingosine cellulaire. PF-543 est efficace comme un puissant inhibiteur de la formation S1P dans le sang entier, indiquant que l'isoforme SphK1 de kinase de la sphingosine est la principale source de S1P dans le sang humain.


Groupes de Produits : GPCR & G de protéines > Inhibiteur des récepteurs S1P

Envoyer à ce fournisseur
pour:
*Messages:
Votre message doit comporter de 20 à 8000 caractères