Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
394,47 Le sirtinol est un inhibiteur spécifique de SIRT1 et SIRT2 avec une CI50 de 131 M et 38 M, respectivement.
Activité biologique Le sirtinol inhibe puissamment l'activité de la levure recombinante Sir2p in vitro avec IC50 de 68 µM. Contrairement à la TSA, le Sirtinol n'a montré aucun effet sur l'HDAC1 humaine, ce qui indique qu'il s'agit d'un inhibiteur sélectif de la sirtuine. Contrairement à la TSA, le traitement des fibroblastes primaires humains avec le Sirtinol ne provoque pas de changements globaux dans l'acétylation des histones et de la tubuline, ni n'induit de changement morphologique dans la lignée cellulaire tumorale HeLa. Le traitement au Sirtinol à 100 M pendant 24 heures provoque un arrêt de croissance soutenu des cellules MCF-7 et H1299 jusqu'à 9 jours après le retrait du Sirtinol. Le traitement au sirtinol induit une augmentation de l'activité SA-β-gal et de l'expression de PAI-1 dans les cellules MCF-7 et H1299, plus puissamment que la Splitomicine. Le sirtinol inhibe la formation de colonies à des concentrations de 33 M et plus dans les cellules MCF-7 et H1299, plus efficacement que la Splitomicine. Le traitement au Sirtinol (100 M) atténue significativement la phosphorylation basale et stimulée par EGF ou IGF-I de ERK, JNK/SAPK et p38 MAPK dans les cellules MCF-7 et H1299. Le sirtinol bloque l'activation basale et stimulée par l'EGF de Ras. La phosphorylation cohérente, basale et stimulée par EGF ou IGF-I de Raf-1, MEK, SEK1/MKK4 et MKK7 est atténuée dans les cellules traitées au Sirtinol. L'inhibition de Sirt1 par Sirtinol améliore l'acétylation de p53 induite par les UV et H2O2 pour augmenter la mort cellulaire dans les kératinocytes cutanés en culture. Le blocage de Sirt1 par le traitement au Sirtinol entraîne une inhibition significative de la croissance et de la viabilité des cellules PCa humaines tout en n'ayant aucun effet sur les cellules épithéliales normales de la prostate. L'administration de Sirtinol à 1 mg/kg atténue la production de cytokines pro-inflammatoires et protège contre les lésions hépatiques suite à un traumatisme-hémorragie chez les rats mâles Sprague-Dawley.

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur de sirtuine