Description du produit
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Poids moléculaire :
234,2 Le riluzole est un médicament utilisé pour traiter la sclérose latérale amyotrophique.
Activité biologique Le riluzole inhibe la libération d'acide glutamique des neurones en culture et des tranches de cerveau. Ces effets peuvent être en partie dus à l'inactivation des canaux sodiques voltage-dépendants sur les terminaisons nerveuses glutamatergiques, ainsi qu'à l'activation d'un processus de transduction du signal dépendant de la protéine G. Des expériences électrophysiologiques réalisées sur des récepteurs d'acides aminés excitateurs isolés exprimés dans l'ovocyte de Xenopus ont révélé que le Riluzole inhibe les courants évoqués par le N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 18 M) et l'acide kaïnique (IC50 = 167 μM). Il a été démontré que le riluzole stabilise les canaux sodiques inactivés dans le nerf sciatique de grenouille, dans les cellules granulaires cérébelleuses de rat et sur les canaux sodiques recombinants de rat exprimés dans les ovocytes de Xenopus (Ki = 0,2 M). Le riluzole bloque également certains des effets postsynaptiques de l'acide glutamique par un blocage non compétitif des récepteurs NMDA. Le tiluzole protège les neurones en culture des dommages anoxiques, des effets toxiques des inhibiteurs de l'absorption d'acide glutamique et du facteur toxique dans le LCR des patients atteints de sclérose latérale amyotrophique. Le riluzole peut facilement traverser la barrière hémato-encéphalique. Le riluzole a des propriétés neuroprotectrices, anticonvulsivantes et sédatives in vivo. Dans un modèle de rongeur d'ischémie cérébrale globale transitoire, une suppression complète de l'augmentation provoquée par l'ischémie de la libération d'acide glutamique a été observée par traitement au Riluzole (8 mg/kg ip).
Groupes de Produits : Transporteurs transmembranaires > Inhibiteur des canaux sodiques