Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
256,09 La lamotrigine est un nouveau médicament anticonvulsivant pour l'inhibition de la 5-HT avec une CI50 de 240 M et 474 M dans les plaquettes humaines et les synaptosomes du cerveau de rat, et est également un canal sodium bloqueur.
Activité biologique La lamotrigine stabilise les membranes neuronales présynaptiques en bloquant les canaux sodiques voltage-dépendants, empêchant ainsi la libération de neurotransmetteurs excitateurs, en particulier le glutamate et l'aspartate. Dans le tissu du cortex cérébral de rat incubé avec de la vératrine à 10 mg/L, la lamotrigine est deux fois plus puissante pour inhiber la libération de glutamate et d'aspartate (DE 50 = 5,38 mg/L pour chacun) que la libération de GABA (DE50 = 11,2 mg/L) , et est beaucoup moins puissant pour inhiber la libération d'acétylcholine (DE50 = 25,6 mg/L) lorsque des coupes corticales sont exposées à 75 mg/L de vératrine. La libération basale de glutamate n'est pas affectée. La lamotrigine inhibe la décharge répétitive soutenue à haute fréquence des potentiels d'action dépendants du sodium, indiquant un effet direct sur les canaux sodiques activés par le voltage. La lamotrigine n'induit pas d'effets de type PCP sur le système nerveux central (SNC), n'agit pas par inhibition directe au niveau du récepteur NMDA et devrait être dépourvu des effets indésirables associés au blocage du NMDA. Chez la souris et le rat, la lamotrigine empêche l'extension des membres postérieurs induite par le MES et le pentétrazole, suggérant un profil antiépileptique chez les animaux. Ces effets culminent 1 heure après l'administration de la lamotrigine et persistent pendant plus de 24 heures. La lamotrigine est active dans le test EEG après décharge électrique évoqué, qui est censé indiquer une activité contre les crises partielles simples et complexes. La durée après la décharge est réduite de manière dose-dépendante par la lamotrigine chez le rat à des doses intraveineuses > 5 mg/kg.

Groupes de Produits : Transporteurs transmembranaires > Inhibiteur des canaux sodiques