Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
464,55 HO-3867, un analogue de la curcumine, est un inhibiteur sélectif de STAT3.
Activité biologique HO-3867 produit une cytotoxicité significative dans A2780 et d'autres lignées cellulaires de cancer de l'ovaire testées, avec moins de toxicité pour les cellules épithéliales de surface de l'ovaire non cancéreuses. HO-3867 induit l'arrêt du cycle cellulaire G(2)-M dans les cellules A2780 et favorise l'apoptose par l'activation de la caspase-8 et de la caspase-3. HO-3867 bloque la voie JAK/STAT3 dans les lignées cellulaires du cancer de l'ovaire humain. HO-3867 (100 ppm po) inhibe la croissance de tumeurs de xénogreffe de cancer de l'ovaire chez la souris sans aucun signe apparent de toxicité, et entraîne également une inhibition de pSTAT3 ainsi qu'une régulation négative des protéines ciblant STAT3. HO-3867 sensibilise le carcinome ovarien résistant au cisplatine par inhibition de STAT3. HO-3867 (100 ppm po) atténue également l'hypertension pulmonaire induite par une insuffisance cardiaque gauche en diminuant le stress oxydatif et en augmentant l'expression de PTEN dans les poumons des rats. Protocole (uniquement pour référence) Dosage cellulaire : [1]

Cell lines	A2780 (A2780R), PA-1, SKOV3, OV4, and OVCAR3 cells; human ovarian surface epithelial cell
Concentrations	~20 μM
Incubation Time	24 hours
Method	Cell viability is determined by a colorimetric assay using MTT. In the mitochondria of living cells, yellow MTT undergoes a reductive conversion to formazan, producing a purple color. Cells, grown to ~80% confluence in 75-mm flasks, are trypsinized, counted, seeded in 96-well plates with an average population of 7,000 cells/well, incubated overnight, and then treated with HO-3867 for 24 h. All experiments are done using 8 replicates and repeated at least three times.

Étude animale : [1]

Animal Models	Mice bearing ovarian cancer A2780 tumor xenografts
Formulation
Dosages	~100 ppm
Administration	p.o.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	464.55
Formula	C28H30F2N2O2
CAS No.	1172133-28-6

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	N/A

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	13 mg/mL heating (27.98 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	6 mg/mL heating (12.91 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-(3E,5E)-4-piperidinone

Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

Groupes de Produits : JAK/STAT > Inhibiteur de STAT