Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
296,36 La cryptotanshinone (CPT) est un inhibiteur de STAT3 avec une CI50 de 4,6 M, inhibe fortement la phosphorylation de STAT3 Tyr705, avec un petit effet sur STAT3 Ser727, mais aucun contre STAT1 ni STAT5.
Activité biologique La cryptotanshinone, un composé naturel isolé des racines de Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), inhibe significativement l'activité luciférase dépendante de STAT3, la phosphorylation de STAT3 Tyr705 et la dimérisation de STAT3, par rapport à la tanshinone IIA qui ne présente aucune activité. La cryptotanshinone (7 M) bloque considérablement la phosphorylation de STAT3 Tyr705 mais pas la phosphorylation de STAT3 Ser727 dans les cellules DU145, et inhibe significativement la phosphorylation de JAK2 avec une CI50 d'environ 5 M sans affecter la phosphorylation des kinases en amont c-Src et EGFR, suggérant l'inhibition de la phosphorylation de STAT3 Tyr705 pourrait en raison d'un mécanisme direct probablement en se liant au domaine SH2 de STAT3. La cryptotanshinone inhibe de manière significative la prolifération des cellules cancéreuses de la prostate DU145 hébergeant STAT3 constitutivement actif avec un GI50 de 7 M en bloquant l'activité de STAT3, ce qui conduit à la régulation négative de la cycline D1, Bcl-xL et de la survivine, puis l'accumulation dans le G0-G1. phase. La cryptotanshinone présente moins d'effet inhibiteur de croissance sur les cellules PC3, LNCaP et MDA-MB-468. L'administration de cryptotanshinone réduit considérablement le poids corporel et la prise alimentaire des souris ob/ob (C57BL/6J-Lepob) et des souris obèses induites par l'alimentation (DIO) de manière dose-dépendante. La cryptotanshinone provoque sensiblement moins de graisse dans les tissus adipeux, des réductions significatives des taux de triglycérides et de cholestérol sériques et une activité AMPK 2,5 à 3 fois plus élevée des muscles squelettiques que chez les souris témoins. L'administration orale de cryptotanshinone à 600 mg/kg/jour produit des réductions spectaculaires des taux de glycémie chez les souris ob/ob (C57BL/6J-Lepob), les souris db/db (C57BL/KsJ-Leprdb) et les rats ZDF, qui surviennent après 3 jours et persistent pendant toute la période de surveillance.

Groupes de Produits : TGF-bêta/Smad