Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
627.73 Le dabigatran Etexilate est le promédicament du dabigatran, une puissante petite molécule non peptidique qui inhibe spécifiquement et de manière réversible la thrombine libre et liée au caillot en se liant au site actif du molécule de thrombine.
Activité biologique

Description	Dabigatran Etexilate is the prodrug of dabigatran, a potent, nonpeptidic small molecule that specifically and reversibly inhibits both free and clot-bound thrombin by binding to the active site of the thrombin molecule.
In vitro	Dabigatran selectively and reversibly inhibits human thrombin (Ki: 4.5 nM) as well as thrombin-induced platelet aggregation (IC50: 10 nM), while showing no inhibitory effect on other platelet-stimulating agents. Dabigatran selectively and reversibly inhibits human thrombin (Ki: 4.5 nM) as well as thrombin-induced platelet aggregation (IC50: 10 nM), while showing no inhibitory effect on other platelet-stimulating agents. Dabigatran inhibits thrombin generation in platelet-poor plasma (PPP) with IC50 of 0.56 μM, measured as the endogenous thrombin potential (ETP). Dabigatran demonstrates concentrationdependent anticoagulant effects in various species in vitro, doubling the activated partial thromboplastin time (aPTT), prothrombin time (PT) and ecarin clotting time (ECT) in human PPP at concentrations of 0.23, 0.83 and 0.18 μM, respectively. [1]
In vivo	Dabigatran prolongs the aPTT dose-dependently after intravenous administration in rats (0.3, 1 and 3 mg/kg) and rhesus monkeys (0.15, 0.3 and 0.6 mg/kg). [1] Dabigatran etexilate (20 mg/kg, orally) produces less prolongation of K value and less decreases in angle and maximum amplitude than enoxaparin in swine. [2] Dabigatran (0.01-0.1 mg/kg) reduces thrombus formation dose-dependently, with an ED50 (50% of the effective dose) of 0.033 mg/kg and complete inhibition at 0.1 mg/kg. Dabigatran etexilate (5-30 mg/kg) inhibits thrombus formation in a dose- and time-dependent manner, with maximum inhibition within 30 min of pretreatment, suggesting a rapid onset of action.[3]
Features

Protocole (uniquement à titre de référence) Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

1 Références [1] Wienen W, et al. Thromb Haemost, 2007, 98(1), 155-162. [2] McKellar SH, et al. J Thorac Cardiovasc Surg, 2011, 141 (6), 1410-1416. [3] Wienen W, et al. Thromb Haemost, 2007, 98(2), 333-338.
Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	627.73
Formula	C34H41N7O5
CAS No.	211915-06-9

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	BIBR-1048

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	126 mg/mL (200.72 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	12 mg/mL (19.11 mM)

Chemical Name	(E)-ethyl 3-(2-((4-(N'-(hexyloxycarbonyl)carbamimidoyl)phenylamino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate

Stock Solution (1ml DMSO)	1mM	10mM	20mM	30mM
Mass(mg)	0.62773	6.2773	12.5546	18.8319

Groupes de Produits : Autres > Inhibiteur de thrombine