Description du produit
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Poids moléculaire :
258,23 La thalidomide a été introduite en tant que médicament sédatif, agent immunomodulateur et est également étudiée pour traiter les symptômes de nombreux cancers. La thalidomide inhibe une ubiquitine ligase E3, qui est un complexe CRBN-DDB1-Cul4A.
Activité biologique La thalidomide doit être métabolisée par le foie pour former un époxyde qui peut être le métabolite tératogène actif. La thalidomide inhibe sélectivement la production de facteur de nécrose tumorale des monocytes humains alpha (TNF-alpha) lorsque les monocytes humains sont déclenchés avec des lipopolysaccharides et d'autres agonistes en culture. La thalidomide exerce son action inhibitrice sur le facteur de nécrose tumorale alpha en améliorant la dégradation de l'ARNm. La thalidomide agit directement, en induisant l'apoptose ou l'arrêt de la croissance G1, dans les lignées cellulaires MM et dans les cellules MM des patients résistantes au melphalan, à la doxorubicine et à la dexaméthasone (Dex). La thalidomide améliore l'activité anti-MM de Dex et, à l'inverse, est inhibée par l'interleukine 6. La thalidomide est un puissant costimulateur des cellules T humaines primaires in vitro, en synergie avec la stimulation via le complexe récepteur des cellules T pour augmenter la prolifération des cellules T médiée par l'interleukine 2 et la production d'interféron gamma. La thalidomide augmente également la réponse primaire des lymphocytes T cytotoxiques CD8+ induite par les cellules dendritiques allogéniques en l'absence de lymphocytes T CD4+. La thalidomide (200 mg/kg) entraîne une inhibition de la zone de cornée vascularisée chez le lapin qui variait de 30 % à 51 % dans trois expériences avec une inhibition médiane de 36 %. Protocole (uniquement à titre de référence) Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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258.23
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Formula
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C13H10N2O4
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CAS No.
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50-35-1
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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52 mg/mL
(201.37 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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2 mg/mL
(7.74 mM)
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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5 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Apoptose > Inhibiteur du TNF-alpha
