Description du produit
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Poids moléculaire :
718,79 La vertéporfine est un puissant agent photosensibilisant de deuxième génération dérivé de la porphyrine.
Activité biologique La vertéporfine est environ quatre fois plus efficace pour absorber la lumière aux longueurs d'onde qui pénètrent le mieux les tissus ( soit environ 700 nm) et procure ainsi un effet cytotoxique beaucoup plus élevé que l'hématoporphyrine (10 fois plus dans les lignées cellulaires adhérentes humaines). La vertéporfine est lipophile et est plus facilement absorbée par les cellules malignes ou activées que les cellules normales ou au repos. La vertéporfine se lie aux LDL pour former un complexe, qui est ensuite absorbé dans les cellules en prolifération (par exemple, les cellules endothéliales néovasculaires) probablement via les récepteurs LDL et l'endocytose. Le traitement à la vertéporfine permet d'obtenir une occlusion angiographique complète du compartiment néovasculaire par thrombose des canaux vasculaires, à la suite de lésions endothéliales sélectives. La thérapie à la vertéporfine induit sélectivement une occlusion choriocapillaire reproductible et isolée sans altération des photorécepteurs sus-jacents ou des cellules ganglionnaires, comme le montrent les microscopies optique et électronique. La vertéporfine associée à la lumière présente rapidement des modifications apoptotiques reflétées par l'activation de la caspase-3 et de la caspase-9 et le clivage PARP dans les cellules HL-60, modifications qui sont bloquées par l'inhibiteur général de la caspase ZVAD.fmk. La vertéporfine peut être utilisée pour la visualisation angiographique des vaisseaux choroïdiens et du CNV, ce qui démontre que le photosensibilisateur s'accumule rapidement dans le CNV expérimental chez le singe. La vertéporfine s'accumule rapidement dans le système vasculaire établi de la choroïde, de l'EPR et des photorécepteurs des yeux de lapin. La vertéporfine atteint des concentrations tissulaires maximales dans les 3 heures suivant l'injection intraveineuse, suivie d'un déclin rapide dans les 24 heures chez la souris. La vertéporfine est métabolisée en une forme moins active in vivo et est éliminée très rapidement, principalement dans les fèces et une très faible proportion est excrétée dans l'urine. La thérapie à la vertéporfine empêche efficacement et sélectivement les fuites de colorant fluorescéine Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques Télécharger Vertéporfin SDF
Molecular Weight (MW)
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718.79
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Formula
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C41H42N4O8
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CAS No.
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129497-78-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(139.12 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(4R,4aS)-rel-18-ethenyl-4,4a-dihydro-3,4-bis(methoxycarbonyl)-4a,8,14,19-tetramethyl-24H,26H-Benzo[b]porphine-9,13-dipropanoic acid monomethyl ester
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : L'angiogenèse > Inhibiteur VDA