Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
377,42 Go6976 est un puissant inhibiteur de PKC avec une CI50 de 7,9 nM, 2,3 nM et 6,2 nM pour PKC (cerveau de rat), PKCα et PKCβ1, respectivement. Également un puissant inhibiteur de JAK2 et Flt3.
Activité biologique Go6976 n'a aucun effet sur l'activité kinase des sous-types PKC Ca(2+)-indépendants delta, epsilon et zeta. Outre WT JAK2, Go6976 inhibe également les formes mutantes (JAK2 V617F et TEL-JAK2) trouvées dans les hémopathies malignes, et a une activité contre les formes mutantes de FLT3. Dans les cellules AML, Go6976 réduit la survie à 55% du contrôle dans les cas FLT3-ITD et à 69% dans les échantillons FLT3-WT. Go 6976 inhibe puissamment l'induction du VIH-1 par la bryostatine 1, le facteur de nécrose tumorale alpha et l'interleukine 6. Go6976 (2,5 mg/kg ip), en tant qu'inhibiteur de la PKD, prévient efficacement le LPS/D : - lésions hépatiques aiguës induites par GalN par inhibition de l'activation des MAPK pour réduire la production de TNF-α et améliore considérablement la survie des souris LPS/D-GalN. Test d'activité PKC En bref, pour mesurer PKCα, et PKCβ1 et PKC du cerveau de rat, le mélange de test de 200 l contient 50 mM HEPES (pH 7,5), 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1,25 mM EGTA, 1,32 mM CaC12, 1 mM de dithiothréitol, 1 g de phosphatidylsérine, 0,2 g de dioléine, 40 g d'histone Hi, 10 M [γ-32P]ATP (1 Ci/ml), et 5-10 unités (pmol de Pi/min) de PKC. Les dosages sont démarrés par l'ajout de [γ-32P]ATP, incubés 5 min à 30 °C, arrêtés par l'ajout de 2 ml de H3PO4 à 8,5%, filtrés sur filtres en nitrocellulose de 0,45 µm, et évalués par comptage à scintillation. Méthode Les cellules sont mises en suspension à 2 × 105 par point dans 200 µl de RPMI/10% FCS. L'inhibiteur à l'étude est ajouté à la concentration appropriée et les cellules incubées pendant 48 h à 37°C, 5% CO2. L'activité MTS est mesurée par le kit CellTiter selon les instructions du fabricant. Les résultats sont exprimés en pourcentage de contrôle (cellules sans inhibiteur).

Groupes de Produits : Protéine Tyrosine Kinase > Inhibiteur VEGFR