Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
409,83 Le télatinib est un puissant inhibiteur de VEGFR2/3, c-Kit et PDGFRα avec une IC50 de 6 nM/4 nM, 1 nM et 15 nM, respectivement. Phase 2.
Activité biologique Le télatinib a des valeurs IC50 0,66, 0,17 et 2,5 fois plus élevées pour VEGFR3, c-Kit et PDGFRβ que VEGFR2, respectivement, tandis que le vatalanib présente des valeurs IC50 18, 20 et 16 fois plus élevées, respectivement, indiquant que le télatinib présente un avantage potentiel par rapport au vatalanib. Le télatinib inhibe l'autophosphorylation de VEGFR2 dans un essai sur cellules entières avec une CI50 de 19 nM, supprime la prolifération dépendante du VEGF des cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine avec une CI50 de 26 nM et bloque la croissance stimulée par PDGF des cellules musculaires lisses de l'aorte humaine avec une CI50 de 249 nM. Le télatinib présente une faible activité inhibitrice contre la voie Raf kinase, la famille des récepteurs du facteur de croissance épidermique, la famille des récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) et le récepteur Tie-2. Étant donné que le développement tumoral et les métastases sont attribués à la voie de signalisation VEGFR dérégulée, le traitement par le télatinib inhibe de manière significative la croissance tumorale et les métastases en bloquant la signalisation VEGFR et par la suite l'angiogenèse tumorale. En plus de l'inhibition significative de l'angiogenèse tumorale, le traitement par Telatinib induit une diminution significative de la vasodilatation endothélium-dépendante et indépendante de l'endothélium, ainsi qu'une réduction de la densité capillaire, conduisant à une augmentation de la pression artérielle systolique et diastolique. L'administration de Telatinib en tant qu'agent unique présente une puissante activité antitumorale dans plusieurs modèles de xénogreffes de tumeurs humaines, notamment le cancer du sein MDA-MB-231, le cancer du côlon Colo-205, le cancer du côlon DLD-1 et le cancer du poumon non à petites cellules H460, ainsi que le carcinome du pancréas et de la prostate de manière dose-dépendante.

Groupes de Produits : Protéine Tyrosine Kinase > Inhibiteur VEGFR