Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
361.20 FH535 est un inhibiteur de signalisation Wnt/β-caténine et également un double antagoniste PPARγ et PPARδ.
Activité biologique FH535 antagonise la transcription médiée par la β-caténine/Tcf et inhibe le recrutement des coactivateurs GRIP1 et β-caténine à PPARδ et PPARγ. FH535 montre un effet anti-prolifération sélectif sur certaines cellules cancéreuses exprimant une voie Wnt/β-caténine élevée ou active. Le FH535 augmente la cytotoxicité des condensats de fumée de cigarette et provoque des changements dans la signalisation de la β-caténine et de l'EGR-1. Le FH535 a une valeur thérapeutique potentielle dans le traitement du cancer du foie en ciblant les cellules souches du cancer du foie et les lignées cellulaires de carcinome hépatocellulaire. Protocole (uniquement pour référence) Dosage de la kinase : [1]

High-throughput Library Screen

Three copies of the optimized or mutated Tcf-binding element from TOPFLASH or FOPFLASH driving a secreted alkaline phosphatase reporter gene are cloned into pCEP4 plasmid, replacing the cytomegalovirus promoter. The plasmids are transfected into HepG2 cells, and hygromycin-resistant clones are pooled. Library screening is done at 20 μmol/L concentration in HepG2 serum-free media. Hits are tested in the HCT116 cell line for inhibition of TOPFLASH luciferase activity but not for inhibition of a reporter activity controlled from β-actin promoter.

Dosage cellulaire : [1]

Cell lines	HCT116, SW48, RKO, LoVo, COLO205, IEC6, A427, HCC15, NCI-H1703, A549, HepG2, Hep3b, Huh7, Fibroblasts
Concentrations	30 μM
Incubation Time	48 hours
Method	Cell viability is determined by the modified 3H-thymidine incorporation assay. Briefly, cells are plated in 96-well microplates for 24 h and treated in triplicate with various concentrations of the test compound. After 48 h of compound exposure, the cells are incubated for an additional 48 h in compound-free medium. The cells are then incubated in medium containing 3H-thymidine for 24 h, washed and mixed with the scintillant in the 96-well plate. Individual wells are counted with a 96-well scintillation counter and the LC50 is calculated.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	361.20
Formula	C13H10Cl2N2O4S
CAS No.	108409-83-2

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	N/A

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	72 mg/mL heating (199.33 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	2,5-Dichloro-N-(2-methyl-4-nitrophenyl)-benzenesulfonamide

Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

Groupes de Produits : Signalisation cytosquelettique > Inhibiteur de Wnt/bêta-caténine