Description du produit
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Poids moléculaire :
472.58 IWP-L6 est un inhibiteur de Porcn très puissant avec une EC50 de 0,5 nM.
L'activité biologique IWP-L6 bloque la phosphorylation de l'effecteur cytoplasmique de la voie Wnt Dvl2 dans HEK293 cellules. Dans les reins embryonnaires cultivés, IWP-L6 inhibe également la morphogenèse de branchement médiée par Wnt en bloquant de manière réversible la signalisation Wnt. IWP-L6 est stable dans le plasma humain sur 24 h, alors qu'il est rapidement métabolisé dans le plasma de rat (t1/2 = 190 min), le plasma murin (t1/2 = 2 min) et les fractions S9 du foie murin. Chez le poisson zèbre embryonnaire, IWP-L6 inhibe efficacement la formation de l'axe postérieur, un processus de développement dépendant de Wnt/β-caténine. Protocole (uniquement pour référence) Étude animale : [1]
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Animal Models
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Zebrafish embryos harboring an mCherry-based reporter of Wnt/β-catenin signaling.
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Formulation
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DMSO
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Dosages
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~5 μM
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Administration
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Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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472.58
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Formula
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C25H20N4O2S2
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CAS No.
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1427782-89-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Porcn Inhibitor III
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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25 mg/mL
heating
(52.9 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-(5-Phenyl-2-pyridinyl)-2-[(3,4,6,7-tetrahydro-4-oxo-3-phenylthieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio]acetamide
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Signalisation cytosquelettique > Inhibiteur de Wnt/bêta-caténine
