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ICG-001 780757-88-2

Informations de base

Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
548,63 ICG-001 antagonise la transcription médiée par Wnt/β-caténine/TCF et se lie spécifiquement à la protéine de liaison aux éléments (CBP) avec une IC50 de 3 M, mais n'est pas le coactivateur transcriptionnel associé p300.
L'activité biologique ICG-001 n'a aucun effet sur la construction rapporteur associée, FOPFLASH, qui contient des sites TCF mutés. Après un traitement avec 25 µM d'ICG-001 pendant 8 heures, la cellule SW480 réduit les niveaux à l'état d'équilibre d'ARN et de protéines de Survivine et de Cycline D1, qui peuvent tous deux être régulés à la hausse par la β-caténine. ICG-001 induit sélectivement l'apoptose dans les cellules transformées mais pas dans les cellules normales du côlon, réduit la croissance in vitro des cellules de carcinome du côlon. ICG-001, peut sauver phénotypiquement la différenciation neuronale induite par le facteur de croissance nerveuse (NGF) normal et l'excroissance des neurites dans les cellules mutantes de la préséniline-1, soulignant l'importance de la voie de signalisation TCF/β-caténine sur l'excroissance des neurites et la différenciation neuronale. Une étude récente démontre que 5 M d'ICG-001 inhibe l'EMT induite par la leptine, l'invasion et la formation de tumorsphère dans les cellules MCF7. L'administration d'un analogue hydrosoluble de l'ICG-001 pendant 9 semaines réduit la formation de polypes du côlon et de l'intestin grêle de 42 % aussi efficacement que l'agent anti-inflammatoire non stéroïdien Sulindac, qui a constamment démontré son efficacité dans ce modèle. Aucune toxicité manifeste n'est détectée tout au long du traitement. Dans le modèle de xénogreffe de souris nude SW620 de régression tumorale, 150 mg/kg, iv d'analogue démontre une réduction spectaculaire du volume tumoral au cours des 19 jours de traitement, sans mortalité ni perte de poids. L'ICG-001 (5 mg/kg par jour) inhibe significativement la signalisation bêta-caténine et atténue la fibrose pulmonaire induite par la bléomycine chez la souris, tout en préservant simultanément l'épithélium. Protocole (uniquement pour référence) Dosage de la kinase : [1]

DUAL-Luciferase Reporter Assay	The Dual-Luciferase Reporter (DLR) Assay System provides an efficient means of performing dual reporter assays. In the DLRTM Assay, the activities of firefly (Photinus pyralis) and Renilla (Renilla reniformis, also known as sea pansy) luciferases are measured sequentially from a single sample. The firefly luciferase reporter is measured first by adding Luciferase Assay Reagent II (LAR II) to generate a [glow-type" luminescent signal. After quantifying the firefly luminescence, this reaction is quenched, and the Renilla luciferase reaction is initiated by simultaneously adding Stop & Glo® Reagent to the same tube. The Stop & Glo® Reagent also produces a [glow-type" signal from the Renilla luciferase, which decays slowly over the course of the measurement. In the DLRTM Assay System, both reporters yield linear assays with subattomole (TM Assay provides rapid quantitation of both reporters either in transfected cells or in cell-free transcription/translation reactions.

DUAL-Luciferase Reporter Assay

The Dual-Luciferase Reporter (DLR) Assay System provides an efficient means of performing dual reporter assays. In the DLRTM Assay, the activities of firefly (Photinus pyralis) and Renilla (Renilla reniformis, also known as sea pansy) luciferases are measured sequentially from a single sample. The firefly luciferase reporter is measured first by adding Luciferase Assay Reagent II (LAR II) to generate a [glow-type" luminescent signal. After quantifying the firefly luminescence, this reaction is quenched, and the Renilla luciferase reaction is initiated by simultaneously adding Stop & Glo® Reagent to the same tube. The Stop & Glo® Reagent also produces a [glow-type" signal from the Renilla luciferase, which decays slowly over the course of the measurement. In the DLRTM Assay System, both reporters yield linear assays with subattomole (TM Assay provides rapid quantitation of both reporters either in transfected cells or in cell-free transcription/translation reactions.

Dosage cellulaire : [1]

Cell lines	Human colon carcinoma cell lines SW480, SW620, and HCT116, normal colonic epithelial cell line CCD-841Co
Concentrations	~25 μM
Incubation Time	24 hours
Method	1. Prior to starting the assay, prepare the Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent, and mix thoroughly. 2. For best results, empirical determination of the optimal cell number, apoptosis induction treatment and incubation period for the cell culture system may be necessary. 3. Use identical cell numbers and volumes for the assay and the negative control samples. 4. Do not mix Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent and samples by manual pipetting. Mixing in this manner is unnecessary and may create bubbles that interfere with fluorescence readings or cross-contaminate the samples. Gentle mixing may be performed using a plate shaker. 5. Total incubation time for the assay depends upon the amount of caspase- 3/7 present in the sample. 6. The Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent is formulated to mediate cellular lysis and support optimal caspase-3/7 activity. In rare instances, the reagent does not affect complete lysis of cultured cells. In such cases, lysis is enhanced by a freeze-thaw cycle. For best results, freeze at -70 °C, then thaw at room temperature. After equilibration, mix to homogeneity and incubate until measurable fluorescence is achieved

Étude animale : [1]

Animal Models	Seven-week-old male C57BL/6J-Apc Min/+
Formulation	Water-soluble analog of ICG-001 is used.
Dosages	300 mg/kg
Administration	Water-soluble analog of ICG-001 is treated orally for 9 weeks everyday.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	548.63
Formula	C33H32N4O4
CAS No.	780757-88-2

Storage	3 years -20℃Powder
Storage	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	100 mg/mL (182.27 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	35 mg/mL (63.79 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.