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Réversine 656820-32-5
Informations de base
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Poids moléculaire :
393,23 La réversine est un puissant antagoniste des récepteurs de l'adénosine A3 humain avec un Ki de 0,66 M et un inhibiteur de la kinase A/B/C pan-Aurora avec une CI50 de 12 nM/13 nM/20 nM, respectivement. Également utilisé pour la dédifférenciation des cellules souches.
Activité biologique La réversine induit les cellules engagées dans la lignée myogénique à devenir des cellules progénitrices mésenchymateuses multipotentes, qui prolifèrent et se redifférencient en cellules osseuses et adipeuses. La réversine, en tant qu'antagoniste du récepteur de l'adénosine A3, inhibe de manière compétitive la production d'AMPc stimulée par la forskoline dans des cellules d'ovaire de hamster chinois (CHO) transfectées de manière stable. La réversine inhibe la phosphorylation d'une cible Aurora bien connue, l'histone H3 dans les cellules HCT116. De plus, Reversine bloque puissamment la prolifération de plusieurs types de cellules tumorales et induit la mort cellulaire. Dans les échantillons de tumeurs humaines primaires, Reversine inhibe également la formation de colonies de cellules leucémiques. Lorsqu'elles sont traitées en association, la réversine et l'aspirine inhibent de manière synergique la croissance des cellules cancéreuses du col de l'utérus et induisent l'apoptose cellulaire. Chez les souris inoculées avec des tumeurs U14, la réversine (10 mg/kg ip) et l'aspirine entraînent une réduction du poids et du volume de la tumeur par rapport aux agents témoins.

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