Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 343,89 Le lévobétaxolol présente une affinité plus élevée pour les récepteurs humains 1 et 2 clonés avec une valeur Ki de 0,76 nM et 32,6 nM, respectivement.
Le lévobétaxolol antagonise puissamment les activités fonctionnelles des 1 et récepteurs β2, ainsi qu'au niveau des récepteurs 1 auriculaires de cobaye, 2 trachéaux et 3 coliques de rat avec des CI50 de 33,2 nM, 2970 nM et 709 nM, respectivement. Le lévobétaxolol (Ki = 16,4 nM) est plus puissant que le dextrobétaxolol (Ki = 2,97 M) pour inhiber la production d'AMPc induite par l'isoprotérénol dans les cellules épithéliales ciliaires humaines non pigmentées. Il a été démontré que le lévobétaxolol (appliqué par voie topique) atteint le fond de l'œil en quantités suffisantes pour protéger les cellules ganglionnaires de la rétine contre divers types d'agressions. Le lévobétaxolol déplace la [3H]-nitrendipine pour le récepteur des canaux calciques voltage-dépendants de type L avec une CI50 de 29,5 M dans le cortex de rat. Le lévobétaxolol réduit l'afflux de 45Ca2+ stimulé par le NMDA de 47,3 %. Le lévobétaxolol (appliqué par voie topique) réduit l'amplitude des ondes b causée par l'ischémie/reperfusion.
Le lévobétaxolol (150 mg/œil) est plus puissant que le dextrobétaxolol, réduisant la pression intraoculaire de 25,9 % chez les singes cynomolgus hypertendus oculaires conscients. Le lévobétaxolol (20 mg/kg) protège de manière significative la fonction rétinienne et a pour résultat un RPE et une couche nucléaire externe significativement plus épais dans un modèle de rat de rétinopathie induite par la photique. Le lévobétaxolol (20 mg/kg) entraîne une régulation à la hausse de 10 fois du bFGF et une régulation à la hausse de deux fois des niveaux d'ARNm de CNTF, des facteurs trophiques qui se sont avérés inhiber la dégénérescence rétinienne chez un certain nombre d'espèces.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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343.89
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Formula
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C18H29NO3.HCl
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CAS No.
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116209-55-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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69 mg/mL
(200.64 mM)
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Water
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69 mg/mL
(200.64 mM)
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Ethanol
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69 mg/mL
(200.64 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-Propanol, 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride (1:1), (2S)-
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur des récepteurs adrénergiques
