Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
439,53 L'inhibiteur de kinase Tie2 est un composé optimisé de SB-203580, sélectif pour Tie2 avec une IC50 de 0,25 M, 200 fois plus puissant que p38.
Activité biologique Tie2 l'inhibiteur de kinase présente une activité inhibitrice modérée contre la tyrosine kinase Tie2. L'inhibiteur de la kinase Tie2 présente également des activités cellulaires modérées avec une CI50 de 232 nM dans les cellules HEL. De plus, l'inhibiteur de la kinase Tie2 a une sélectivité remarquable pour Tie2 sur p38 (IC50 = 50 M) et une sélectivité > 10 fois sur VEGFR2, VEGFR3 et PDGFR1β. Dans un modèle murin d'angiogenèse Matrigel, l'inhibiteur de la kinase Tie2, à des doses de 25 et 50 mg/kg (ip, bid), conduit à une réduction de 41 % et 70 % de l'angiogenèse, respectivement. Dans un modèle de xénogreffe de plasmocytome MOPC-315, le traitement par inhibiteur de la kinase Tie2 entraîne un retard dose-dépendant modeste de la croissance tumorale. Dosage de l'activité de la kinase Tie2 Allumez un agitateur d'incubateur et ajustez la température à 30 °C. Ajouter 20 L de tampon kinase 3 × (fin 20 mM Tris-HCl, pH 7, 100 mM NaCl, 12 mM MgCl2, 1 mM DTT) par puits dans la Flashplate. Ajouter 20 L de protéines par puits sauf pour le fond. Ajouter l'inhibiteur de la kinase Tie2, généralement 1-2 L dans les stocks de DMSO. Ajouter 20 L d'un mélange de gamma 33p-ATP et d'ATP froid (1:1 v/v ) par puits. Couverture avec film polyester transparent. Incuber à 30 °C pendant 2 heures dans un agitateur, laver cinq fois. Lire la plaque sur TopCount ou un autre instrument de comptage, les résultats sont calculés comme IC50 en utilisant les méthodes normales. Essai de transduction du signal du récepteur Tie2 Les cellules HEL sont cultivées entre 1 et 5 × 105 ml dans du milieu RPMI-1640 additionné de 2 mM de glutamine et de 10 % de FBS sous forme de culture en suspension. Seize à trente-six heures avant une expérience, le nombre nécessaire de cellules est passé dans

Groupes de Produits : Protéine Tyrosine Kinase > Inhibiteur c-Met