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Lomérizine HCl 101477-54-7
Informations de base
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Poids moléculaire :
541.46 Le dichlorhydrate de lomérizine est un inhibiteur calcique de type L et T relativement nouveau utilisé dans le traitement de la migraine.
Activité biologique Lomerizine (0,1 M et 1 M) réduit de manière significative la neurotoxicité induite par le glutamate dans les neurones rétiniens cultivés chez le rat. La lomérizine (1 M) présente également des effets protecteurs contre les types de neurotoxicité induite par le N-méthyl-D-aspartate et le kaïnate dans les neurones rétiniens cultivés chez le rat.
La lomérizine (0,1 mg/kg et 1 mg/kg, iv) avant l'ischémie et de nouveau immédiatement après la reperfusion réduit de manière dose-dépendante les dommages rétiniens dans la rétine du rat. La lomérizine (30 mg/kg, par voie orale) réduit la nécrose secondaire à 2 semaines et l'expression secondaire de la caspase-3 à 3 semaines chez les rats adultes Piebald-Virol-Glaxo (PVG). La lomérizine (30 mg/kg, par voie orale) réduit les perturbations morphologiques, le stress oxydatif et l'expression du phosphacan, et limite les augmentations précoces du nombre de macrophages chez les rats femelles PVG Hooded. La lomérizine (30 mg/kg, par voie orale) protège les CGR de la mort secondaire à 4 semaines mais ne restaure pas complètement la fonction comportementale (nystagmus optocinétique) chez les rats femelles PVG Hooded. La lomérizine (0,1 mg/kg ou 0,3 mg/kg) augmente significativement le flux sanguin dans la rétine et la tête du nerf optique (ONH) du lapin, mais le flux sanguin a peu changé dans la choroïde ou le corps iris-ciliaire. La lomérizine (0,1 et 0,3 mg/kg, iv) augmente significativement le flux sanguin tissulaire dans la tête du nerf optique et le flux sanguin putatif dans la longue artère ciliaire postérieure avec une réduction plus faible de la pression artérielle (0,3 mg/kg, iv) et sans modification de fréquence cardiaque chez le lapin. La lomérizine (0,1 et 0,3 mg/kg, iv) inhibe l'hypoperfusion dans la tête du nerf optique du lapin.

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