Description du produit
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Poids moléculaire :
360.3699 La nitrendipine est un bloqueur des canaux calciques dihydropyridine avec une CI50 de 95 nM.
Activité biologique La nitrendipine est un bloqueur des canaux calciques dihydropyridine avec une CI50 de 95 nM. un antagoniste expérimental des canaux calciques dihydropyridine pour le traitement de l'hypertension. La nitrendipine et le BRL 38227 provoquent des inhibitions liées à la concentration de la réponse de l'inositol phosphate à l'histamine (100 µM). Des inhibitions maximales similaires ont été provoquées par chaque agent (55-58%). L'effet inhibiteur du BRL 38227 était réduit en puissance (CI50 = 5,5 µM), mais pas en amplitude, en présence de glibenclamide (0,5 µM). Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
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0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Groupes de Produits : Transporteurs transmembranaires > Inhibiteur des canaux calciques