Chine Dynasore 304448-55-3 Fabricants

Dynasore 304448-55-3

Informations de base

Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
322.31 Dynasore est un inhibiteur de dynamine non compétitif, perméable aux cellules et réversible de l'activité GTPase de la dynamine 1/2, avec une IC50 de 15 M, inhibe également la dynamine mitochondriale Drp1 , sans effet contre d'autres petites GTPases.
Activité biologique Dynasore agit comme un puissant inhibiteur des voies endocytaires connues pour dépendre de la dynamine en bloquant rapidement la formation de vésicules enrobées dans les secondes suivant l'ajout de dynasore. Deux types d'intermédiaires de fosse enrobés s'accumulent pendant le traitement au dynasore, les fosses semi-formées en forme de U et les fosses entièrement formées en forme de O, capturées lors du pincement. Dynasore à la concentration de 80 M, inhibe également l'activité enzymatique de la dynamine mitochondriale Drp1. Dynasore bloque fortement l'absorption, le trafic et l'accumulation intracellulaire de transferrine dans les cellules HeLa avec une CI50 d'environ 15 M. Dynasore prévient également l'endocytose des lipoprotéines de basse densité et de la toxine cholérique. Dynasore (80 M) interfère fortement avec la propagation des cellules fraîchement plaquées et inhibe la migration des cellules BSC1 d'environ 50 %. Dynasore bloque complètement et de manière réversible l'endocytose dans les neurones hippocampiques en culture après des stimuli de potentiels d'action soutenus ou brefs avec une inhibition complète à 80 M et une inhibition semi-maximale à ~ 30 M. En présence de Dynasore, la stimulation à basse fréquence conduit à une accumulation soutenue de synaptopHluorine et d'autres protéines vésiculaires sur la surface de la membrane à un taux prédit par l'exocytose nette, ainsi qu'une réduction de la densité des vésicules synaptiques et la présence de structures endocytaires uniquement au niveau des synapses. Dynasore peut bloquer l'infection par les cellules épithéliales humaines HEK 293 du virus du papillome humain de type 16 et des pseudovirions du virus du papillome bovin de type 1 avec une IC50 égale d'environ 80 M, ce qui est en partie réversible. Protocole (uniquement pour référence) Dosage de la kinase : [1]

GTPase activity assay	GTPase activity is measured by using a radioactive charcoal-based assay. Proteins dynamin, human Drp1 at the indicated concentrations are incubated in 10 mM Tris (pH 7.2), 2 mM MgCl2, and 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) alone or, when appropriate, with lipid nanotubes for the indicated times and temperatures; the final NaCl concentration is 150 mM NaCl for the high-salt condition and between 10 and 20 mM for the low-salt conditions depending on the protein concentration in the stock solution. GTP hydrolysis is ended by transferring 10 μL aliquots of the reaction into a 500 μL slurry containing acid-washed charcoal, followed by a 10 min centrifugation (20000 &times g, 4 ℃) and final counting of the liberated P32O4 contained in 250 μL supernatant.

GTPase activity assay

GTPase activity is measured by using a radioactive charcoal-based assay. Proteins dynamin, human Drp1 at the indicated concentrations are incubated in 10 mM Tris (pH 7.2), 2 mM MgCl2, and 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) alone or, when appropriate, with lipid nanotubes for the indicated times and temperatures; the final NaCl concentration is 150 mM NaCl for the high-salt condition and between 10 and 20 mM for the low-salt conditions depending on the protein concentration in the stock solution. GTP hydrolysis is ended by transferring 10 μL aliquots of the reaction into a 500 μL slurry containing acid-washed charcoal, followed by a 10 min centrifugation (20000 &times g, 4 ℃) and final counting of the liberated P32O4 contained in 250 μL supernatant.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	322.31
Formula	C18H14N2O4
CAS No.	304448-55-3

Storage	3 years -20℃Powder
Storage	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	64 mg/mL (198.56 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.