Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
638,82 Le lonafarnib est un inhibiteur de la FPTase biodisponible par voie orale pour H-ras, K-ras-4B et N-ras avec une IC50 de 1,9 nM, 5,2 nM et 2,8 nM, respectivement . Phase 3.

Activité biologique SCH66336 à une concentration allant de 0,1 M à 8 M supprime la croissance et induit l'apoptose des cellules de carcinome épidermoïde humain de la tête et du cou (HNSCC) d'une manière dépendante de la dose et du temps. SCH66336 (8 M) supprime l'activité de la protéine kinase B/Akt ainsi que la phosphorylation des substrats d'Akt, la glycogène synthase kinase (GSK)-3β, le facteur de transcription forkhead et le BAD dans les cellules SqCC/Y1. SCH66336 démontre des effets antiprolifératifs variables contre les lignées cellulaires, avec une IC50 allant de 0,6 M à 32,3 M. Le lonafarnib induit une transactivation dépendante de la protéine homologue CCAAT/enhancer-binding protein (CHOP) du promoteur DR5, induisant ainsi une régulation positive de DR5 dépendante de CHOP. Le lonafarnib SCH66336 inhibe la croissance des xénogreffes de carcinome pulmonaire humain HTBI77 chez la souris nude de manière dose-dépendante. Le SCH66336 dosé à 50 mg/kg po bid par gavage oral inhibe la croissance tumorale avec jusqu'à 69 % d'inhibition de la croissance après 21 jours de traitement chez des souris NOD/SCID portant des xénogreffes sc flanc XEN01, XEN05 ou XEN08 GBM.

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur de la transférase