Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 313,78 AT13148 est un inhibiteur de kinase multi-AGC oral, compétitif avec l'ATP avec une IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM et 6 nM/ 4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA et ROCKI/II, respectivement. Phase 1.
AT13148, en tant qu'inhibiteur de kinases multi-AGC, inhibe puissamment la prolifération avec des valeurs GI50 de 1,5 à 3,8 M dans un panel sélectionné de lignées cellulaires cancéreuses avec dérégulation des voies PI3K-AKT-mTOR ou RAS-RAF. Dans les cellules MES-SA déficientes en PTEN, AT13148 inhibe également la signalisation AKT et p70S6K. L'AT13148 (50 mg/kg po) inhibe de façon marquée l'activité des kinases AKT et p70S6K AGC, et présente par la suite des effets antitumoraux marqués dans les xénogreffes tumorales humaines.

In vitro kinase assays	AT13148 is assayed against 40 kinases and the percentage inhibition at 10 μM of AT13148 is determined. Individual IC50 values are measured for selected kinases using ATP concentrations equivalent to the Km for each enzyme.

Dosage cellulaire : [1]

Cell lines	MES-SA, MES-SA/Dx5, BT474, HCT-116, A549, PC3, SK-BR-3, MCF7, U87MG, MDA-MB-468, DU-145, and SK-OV-3 cell lines
Concentrations	~10 μM
Incubation Time	72 hours or 96 hours
Method	Cytotoxicity is determined using a 72 h Alamar Blue assay or a 96 h SRB assay.

Étude animale : [1]

Animal Models	Athymic mice bearing MES-SA, BT474, or PC3 tumor xenografts
Formulation	10% DMSO, 1% Tween-20, and 89% saline
Dosages	~50 mg/kg
Administration	p.o.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	313.78
Formula	C17H16ClN3O
CAS No.	1056901-62-2

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	N/A

Chemical Name	(S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol

Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

Groupes de Produits : PI3K/Akt/mTOR > Inhibiteur d'Akt