Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 193,24 MPEP est un antagoniste sélectif des récepteurs mGlu5 avec IC50 de 36 nM, ne présente aucune activité appréciable sur les récepteurs mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.
Biologique Activité Le MPEP n'a pas d'activité agoniste ou antagoniste appréciable au niveau du récepteur mGlu1b humain recombinant étroitement apparenté exprimé dans les cellules CHO-K1 ou d'un purinorécepteur exprimé de manière endogène dans les cellules L(tk-) jusqu'à des concentrations de 100 M. De plus, le MPEP ne montre aucune activité agoniste ou antagoniste appréciable dans l'accumulation d'AMPc ou les tests de liaison [35S]-GTPγS au niveau des récepteurs métabotropes humains recombinants des groupes II et III (mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) ainsi que les sous-types de récepteurs humains NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), AMPA de rat (GluR3) et kainate humain (GluR6). Dans des tranches d'hippocampe, de striatum et de cortex néonatals de rat, mais pas de cervelet, le MPEP inhibe l'hydrolyse PI stimulée par la DHPG avec une CI50 de 8,0 nM, 20,5 nM et 17,9 nM, respectivement. Le MPEP module positivement le hmGluR4 dans un système d'expression recombinant, et l'effet du MPEP dépend entièrement de l'activation de l'agoniste orthostérique L-AP4.
Lorsqu'il est appliqué par microiontophorèse dans le cerveau de rats, le MPEP réduit les excitations induites par la DHPG mais pas les excitations induites par l'AMPA. Après administration intraveineuse, le MPEP produit une inhibition dose-dépendante des excitations induites par la DHPG mais pas par l'AMPA avec un début d'action rapide. L'administration orale de MPEP présente également une excellente activité anti-hyperalgésique dans les modèles d'adjuvant de Freund complet et de térébenthine de douleur inflammatoire. Le MPEP (1-30 mg/kg) induit des effets de type anxiolytique dans le test de boisson conflictuelle et le test du labyrinthe en relief surélevé chez le rat ainsi que dans le test à quatre plaques chez la souris. Le MPEP (1-20 mg/kg) raccourcit le temps d'immobilité dans un test de suspension de queue chez la souris, mais il est inactif dans le test de désespoir comportemental chez le rat. Le MPEP n'a aucun effet sur l'activité locomotrice ou la coordination motrice. Le MPEP réduit considérablement les entrées et la durée de fmr1 mais pas de carré central de type sauvage. Dans les tests en plein champ, le MPEP réduit le comportement du champ central fmr1tm1Cgr à un comportement indiscernable du type sauvage. Le MPEP produit une réduction significative de l'activité locomotrice totale dans trois des quatre groupes testés, à la fois à 10 mg/kg et à 30 mg/kg.

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur GluR